Kategori

Populära Inlägg

1 Knä
TOPP 12 bästa salvor för ledvärk - en granskning av 2020
2 Rehabilitering
Ryggradens ryggskiva
3 Knä
Hur man behandlar en sporre på hälen med medicinering?
Image
Huvud // Rehabilitering

Kalciumbisfosfonater läkemedelsnamn


Bisfosfonater är läkemedel som reglerar benmetabolismen och ökar benstyrkan. De kallas också difosfonater, eftersom dessa läkemedel innehåller två fosfonsyror (organiska föreningar som innehåller fosfor). Den viktigaste indikationen för utnämningen av bisfosfonater är osteoporos - en sjukdom i benvävnad orsakad av metaboliska störningar och brist på kalcium och manifesteras av ökad benbräcklighet. Listan över läkemedel från bisfosfonatgruppen, deras farmakologiska egenskaper, handelsnamn och applikationsfunktioner finns nedan.

  1. Biofosfater vad är det?
  2. Indikationer för användning
  3. Bisfosfonater fördelar och skadar
  4. Antagningsregler
  5. Första, andra och tredje generationens bisfosfonater
  6. Lista över droger
  7. Clodronsyra
  8. Alendronsyra
  9. Zoledronsyra
  10. Ibandronsyra

Biofosfater vad är det?

Bisfosfonater (ibland felaktigt kallade biofosfater) har nyligen använts för att behandla patologier i muskuloskeletala systemet. Storskaliga studier av läkemedelsgruppens farmakologiska egenskaper utfördes först i mitten av 1900-talet, och det första läkemedlet som innehöll difosfonater och som kunde stoppa benförstörelse släpptes 1990 (läkemedlet Fosamax).

Den huvudsakliga verkningsmekanismen för bisfosfonater är den så kallade "metaboliska frysningen". Benvävnad i människokroppen bildas av osteocyter - celler som uppstår under utvecklingen av ben som ett resultat av frisättningen av intercellulär substans. Detta ämne kallas en matris. Matrisen syntetiseras av osteoblaster - de så kallade "unga" bencellerna, som därefter förseglas i den intercellulära substansen och bildar mogna osteocyter.

Benmetabolismen utförs inte bara av osteoblaster utan också av osteoklaster. Dessa är jätteceller som innehåller cirka 20 kärnor som är nära varandra, vars huvudsakliga funktion är att lösa upp mineraler och bryta ner kollagen. Resultatet av ökad aktivitet hos osteoklaster är en minskning och gallring av benvävnad, vilket är den viktigaste patogenetiska faktorn i utvecklingen av osteoporos..

Benens hälsosamma tillstånd beror direkt på de metaboliska processerna som förekommer i dem. Benvävnad förnyas ständigt med hjälp av osteoblast-skaparceller och deras antagonister - osteoklaster, som fungerar som användare. I en frisk kropp är antalet dessa och andra celler ungefär på samma nivå. Brott mot denna balans leder till allvarliga konsekvenser - osteoporos.

    Den farmakologiska effekten av bisfosfonater bestäms av följande egenskaper:
  1. bindning till kalcium och införlivande i benvävnad;
  2. minskad benkänslighet för osteoklasternas verkan;
  3. saktar ner processen för kalciumlakning från benvävnad.

Indikationer för användning

    De viktigaste indikationerna för utnämningen av denna grupp läkemedel är:
  • osteoporos;
  • deformerande osteos (osteit);
  • primära patologier i bisköldkörteln, där kalciumnivån i blodet stiger och produktionen av hormoner som reglerar kalcium-fosformetabolismen stimuleras;
  • brist på kollagen, vilket orsakar ökad skörhet och skörhet i benen (osteogenesis imperfecta);
  • andra sjukdomar som åtföljs av snabb benförlust (inklusive de med ökad risk för benskörhet).

Användningen av bisfosfonater kan vara motiverad vid behandling av postmenopausal osteoporos i fall där konventionell östrogenbehandling är kontraindicerad. Trots att strukturen hos kvinnliga könshormoner och bisfosfonater är mycket olika, har de en liknande effekt på benvävnad: de saktar ner avkalkningsprocessen (kalciumlakning).

Bisfosfonater kan också användas i onkologi. I 70% av fallen ingår läkemedel i denna grupp i behandlingsregimen för patienter med multipla myelom som härrör från störningar i arbetet med plasmaceller i benmärgen (cancer i plasmaceller). I vissa fall är användningen av dessa läkemedel mot benmetastaser motiverad, men när man väljer en effektiv dos bör man komma ihåg att sådana patienter har en ökad risk för osteonekros i käken.

Bisfosfonater fördelar och skadar

Bisfosfonatterapier är fortfarande föremål för forskning, kontroverser och olika studier..

    Bland de uppenbara fördelarna med dessa läkemedel är:
  1. ökad bentäthet;
  2. minskad risk för frakturer (observerad hos 30-50% av patienterna);
  3. god tolerans;
  4. förlust av benresorptiv funktion.

Trots detta har läkemedlen också många nackdelar. Den mest uttalade av dem är den genomsnittliga effektiviteten (endast en tredjedel av patienterna lyckas uppnå positiv dynamik), eftersom dessa läkemedel har låg biotillgänglighet - högst 25%. Vid långvarig användning ökar sannolikheten för biverkningar, därför måste man söka ett alternativ alternativ efter 3-5 års behandling.

Antagningsregler

En annan viktig nackdel med bisfosfonater är besväret med användning. För att undvika skador på övre matstrupen ska patienten inte ta ett lutande och horisontellt läge inom 40 minuter efter att ha tagit pillerna. Du kan inte äta eller dricka något i samma mängd. Ta bisfosfonater strikt på fastande mage på morgonen.

Statistik visar att det är just dessa krav för antagning som får många att bryta mot den ordinerade behandlingsregimen eller sluta dricka läkemedlet. Patienter som behöver behandling med bisfosfonater bör vara medvetna om att instruktionerna inte följs ökar sannolikheten för biverkningar flera gånger..

Första, andra och tredje generationens bisfosfonater

    Flera generationer av läkemedlet kan urskiljas:
  1. Den första generationens läkemedel är enkla bisfosfonater eller kvävefria (klodronat, tiludronat, etidronat). Verkningsspektrumet för dessa läkemedel är något smalare än för kväve, men ändå är effektiviteten av behandling och förebyggande med dessa bisfosfonater mycket hög.
  2. Andra generationens läkemedel är kväveinnehållande bisfosfonater eller difosfonater (alendronat, risedronat, pamidronat). De kännetecknas av ett större spektrum av åtgärder och hög effektivitet..
  3. Tredje generationens läkemedel - aminbisfosfonater (zoledronat, ibandronat).

Lista över droger

När du väljer bisfosfonater för behandling av benskörhet, behöver du inte bara känna till deras namn utan också några funktioner som kan påverka effektiviteten av behandlingen..

Clodronsyra

Den första generationen av klodronsyra (dinatriumklodronat) beredningar tillhör korrektorerna för brosk och benmetabolism och är analoger med naturligt pyrofosfat. De undertrycker aktiviteten hos osteoklaster, minskar koncentrationen av kalcium i blodserumet och utsöndringen av kalcium i urinen. Kostnaden för lösningen är cirka 5 000 rubel. Priset på tabletter och kapslar som innehåller klodronsyra varierar från 9000 till 11000 rubel.

    Klodronsyra-bisfosfonater:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Syndronate.

Alendronsyra

De mest populära och prisvärda läkemedlen för behandling av postmenopausal och ospecificerad osteoporos. Kostnaden för ett paket med 4 70 mg tabletter är cirka 500 rubel.

    Alendronsyra-bisfosfonater:
  • Alendronat;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterapar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Zoledronsyra

Ett läkemedel från gruppen av benresorptionshämmare. Avser mycket effektiva bisfosfonater som verkar på benvävnad. Preparat baserade på zoledronsyra påverkar inte mineraliseringsprocessen och benens mekaniska egenskaper negativt. Kostnaden för ett frystorkat medel för beredning av en lösning för infusionsadministration varierar från 5800 till 9100 rubel.

    Beredningar baserade på zoledronsyra:
  • Zoledronate;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Resoklastin;
  • Blazter.

Ibandronsyra

Det tillhör tredje generationens bisfosfonater. Ibandronsyrapreparat (natriumibandronat) är effektiva vid osteoporos, som utvecklas i närvaro av maligna sjukdomar. Kostnaden varierar från 4200 till 14000 rubel.

    Ibandronsyrapreparat:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

När du väljer ett läkemedel från bisfosfonatgruppen är det nödvändigt att inte bara ta hänsyn till den primära diagnosen utan också samtidigt sjukdomar, eftersom detta påverkar bedömningen av riskerna för biverkningar. I de flesta fall tolereras dessa läkemedel väl, men vissa patienter har haft buksmärta, hudutslag, muskel- och ledvärk.

Man måste också komma ihåg att bisfosfonater ökar risken för inflammation och erosiv skada på mage och matstrupe, så dessa läkemedel kan endast tas under medicinsk övervakning..

Författaren till artikeln: Sergey Vladimirovich, en anhängare av förnuftig biohacking och en motståndare till moderna dieter och snabb viktminskning. Jag kommer att berätta hur en man i åldern 50+ ska hålla sig fashionabla, vacker och frisk, hur man känner sig 30 år i 50-talet. Mer om författaren.

De bästa bisfosfonaterna för behandling av benskörhet: sammansättning och form av frisättning, bruksanvisning, pris

Bisfosfonater används ofta för att behandla benskörhet. Dessa läkemedel syftar till att minska bentätheten och förhindrar också kalciumförlust. Dessa läkemedel kan endast användas enligt anvisningar från en läkare och strikt följa den rekommenderade terapiregimen. Med korrekt behandling kan du återställa benvävnad på kort tid.

Vad är bisfosfonater?

Bisfosfonater - konstgjorda ersättare för naturliga kemiska föreningar som förbättrar förstärkningen av benvävnad

Bisfosfonater är en grupp läkemedel vars verkan syftar till att minska utvecklingen av benförlust och benmassa. I sin struktur liknar de naturliga mineraler som är involverade i processerna för benmetabolism. Vid användning av bisfosfonater minskar benförstörelsen.

Gruppen av dessa läkemedel är lämplig inte bara för behandling av osteoporos utan också för att förebygga den. Dessutom används läkemedel vid behandling av andra patologiska processer i benvävnad. Bisfosfonater är indelade i två kategorier: kväveinnehållande och kvävefritt..

Sammansättning och form av frisättning

Läkemedlets sammansättning beror på deras klass. Kväveinnehållande innehåller följande komponenter:

  • Natriumalendronat. Syftar till att korrigera benmetabolismen.
  • Zoledronsyra. Det används vid behandling av onkologiska processer och förhindrar också förstörelse av ben.
  • Ibandronsyra. Förhindrar utvecklingen av hyperkalcemi.
  • Natrium ibandronat. Syftar till att förhindra destruktiva processer i benvävnad.

Kvävefria bisfosfonater innehåller följande ämnen:

  • Clodronate. Används vid behandling av benmetastaser och förhindrar också hyperkalcemi.
  • Etidronat. Används vid behandling av maligna tumörer och Pagets sjukdom.
  • Natriumtiludronat. Syftar till mineralisering och förstärkning av ben.

Bisfosfonater finns som tabletter för oral administrering och injektionsvätska, lösning..

Farmakologiska egenskaper

Bisfosfonatpreparat syftar till att stabilisera skelettets tillstånd i patologiska processer som åtföljs av en minskning av benstyrkan.

Läkemedel främjar kvarhållningen av kalcium och fosfor i benen och förhindrar också att de tunnas ut. Verkningsmekanismen beror på effekten på osteoklaster. Bisfosfonater hämmar deras tillväxt och initierar processen med självförstörelse.

Bisfosfonater används vid behandling av cancer. De förhindrar tillväxt av metastaser och stabiliserar också patientens tillstånd. När de används regelbundet har de följande effekter:

  • Bidra till att eliminera smärtsyndrom.
  • Förhindrar spridning av metastaser.
  • Eliminera kalcemi.

Indikationer för användning

Symtom på osteoporos uppträder oftast inte, människor kan leva i många år, inte misstänker att sådana processer pågår i kroppen

Bisfosfonater används vid många patologiska tillstånd. Dessa inkluderar:

  • Osteoporos.
  • Osteopeni av vilken typ som helst.
  • Pagets sjukdom.
  • För profylaktiska ändamål med sannolikhet för frakturer.
  • Behandling och förebyggande av benmetastaser.
  • Minskning av symtom i de inledande stadierna av benskador vid cancer.
  • Terapi av själva maligna tumörer.
  • Hypogonadism hos kvinnor.

I de flesta fall används biofosfonater som en del av komplex terapi. Detta gör att du kan uppnå bästa resultat på kort tid..

Kontraindikationer och begränsningar

Förekomsten av kontraindikationer beror på det specifika läkemedlet som tas, innan du börjar behandlingen måste du noggrant läsa bruksanvisningen. Vanliga kontraindikationer inkluderar:

  • Ökade nivåer av kalcium i kroppen.
  • Överkänslighet eller individuell intolerans mot de ämnen som utgör.
  • Graviditet när som helst och under amning.
  • Allvarlig leverfunktion.
  • Magsår eller duodenalsår i akut stadium.
  • Patologier i bröstkörteln.
  • Sjukdomar i det hematopoietiska systemet associerade med risken för blodproppar.
  • Barn upp till 14 år.

Vid njursjukdom är användning av läkemedel tillåten, men endast med försiktighet. I närvaro av kroniska sjukdomar, liksom i ålderdom, bör du regelbundet besöka din läkare och noggrant övervaka ditt eget tillstånd.

Bieffekter

När du använder dessa läkemedel kan följande biverkningar uppstå:

  • Allergiska reaktioner.
  • Depressiva tillstånd, sömnstörningar.
  • Sänka blodtrycket.
  • Avvikelser i hjärtfrekvensen.
  • Smärta i buken.
  • Illamående, kräkningar.
  • Utseendet på muskelkramper.
  • Bennekros.
  • Feber, frossa (främst med injektion).

Interaktion med droger och alkohol

Alkohol och droger har oftast en negativ effekt på kroppen.

Interaktion med andra droger och alkohol är individuell för varje läkemedel. Följande är vanliga:

  • Oförenlig med andra kalciuminnehållande injicerbara preparat.
  • När NSAID används samtidigt förvärras irritationen i magslemhinnan.
  • Ranitidin ökar absorptionen av bisfosfonater.
  • Alkohol ökar den toxiska effekten på kroppen.

Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att informera den behandlande läkaren om att ta ytterligare läkemedel..

Överdos

När du använder höga doser kan följande symtom uppstå:

  • Illamående, kräkningar.
  • Störningar i mag-tarmkanalen, manifesterade av diarré.
  • Smärta i magen.
  • Huvudvärk och yrsel.

Om symtom på en överdos uppträder måste du ta aktivt kol och sluta använda läkemedlet.

Instruktioner för användning vid osteoporos

Det är strängt förbjudet att ta mediciner från bisfosfonatgruppen på egen hand. Endast en specialist kan välja en behandlingsförlopp och kontrollera dess förlopp. Dessa läkemedel absorberas dåligt i mag-tarmkanalen, varför de rekommenderas att konsumeras före måltider. Man bör komma ihåg att bisfosfonater har en negativ effekt på mag-tarmkanalen..

För bästa effektivitet tas läkemedlen tillsammans med kalcium och vitamin D. Dosen för varje läkemedel väljs av en specialist. Det tar hänsyn till stadium av osteoporos, patientens ålder och hans allmänna tillstånd. Dosen beror också på typen av läkemedel, eftersom innehållet av de aktiva ingredienserna i dem kan variera. Därför är det omöjligt att säga entydigt hur mycket medicin som ska tas..

Kalciumtillskott bör tas tre timmar efter användning av bisfosfonater. Behandlingsförloppet bör inte vara för långt, eftersom detta ökar sannolikheten för negativa effekter avsevärt.

Pris och analoger

Kostnaden för bisfosfonater kan variera från 700 till 9000 rubel. En så stor skillnad beror på läkemedlets sammansättning och typ. Bisfosfonater utan kväve är billigare än de som innehåller kväve. Det mest populära läkemedlet utan kväve är Klobir, dess genomsnittliga kostnad är 3000 rubel. Följande läkemedel är analoga:

  • Xidifon.
  • Dithranol.
  • Adapalen.

Deras kostnad är något lägre, medan driftsprincipen är identisk. Bland beredningarna som innehåller kväve är Bondronat särskilt efterfrågad, kostnaden är 7000 rubel. Dess analoger är:

  • Bonviva.
  • Zoledronate.
  • Zometa.

Endast en specialist kan välja ett liknande verktyg. Kontraindikationer och biverkningar kan skilja sig, så självmedicinering rekommenderas absolut inte.

Bästa bisfosfonater för benskörhet

Många undrar vilka läkemedel som är bäst för behandling av benskörhet. De mest populära kommer att beskrivas nedan..

Alendronate

Tabletterna får inte tuggas eller sugas.

Den aktiva ingrediensen är alendronsyra. Endast tillgängligt i tablettform.

Att ta detta läkemedel syftar till att återställa och bilda frisk benvävnad, medan dess histologiska struktur förblir naturlig. Främjar reglering av kalcium-fosformetabolism. Detta ökar benmineralisering och densitet..

Det används inte bara för osteoporos utan också för Pagets sjukdom och mot bakgrund av långvarig användning av glukokortikosteroider. Har följande kontraindikationer:

  • Överkänslighet mot komponenter.
  • Graviditet och amning.
  • Kronisk njursvikt.
  • Om det är omöjligt att självständigt bibehålla en sittande och upprätt position i kroppen.

I de flesta fall tolereras läkemedlet lätt, men biverkningar kan innefatta störningar i mag-tarmkanalen, allergiska reaktioner och huvudvärk..

Dosen väljs individuellt, den genomsnittliga dosen av läkemedlet är 40 mg per dag. Den genomsnittliga kostnaden är 500 rubel.

Risedronate

Läkemedlet finns i tablettform. Rekommenderas för kvinnor med osteoporos orsakade av hormonella förändringar i kroppen. Män tar för att minska sannolikheten för benfrakturer.

Det används effektivt för att förebygga osteoporos. I detta fall bör dosen vara minimal..

Zoledronate

Främjar effekterna på den metaboliska processen i benvävnad. Det används ofta inte bara vid behandling av osteoporos utan också vid behandling av onkologiska sjukdomar..

Verkningsmekanismen är ännu inte helt klarlagd, men forskningsresultat har bekräftat att zoledronsyra förbättrar benstyrkan och ökar benmineraliseringen. Vid behandling av metastaser är det möjligt att uppnå en positiv terapeutisk effekt på relativt kort tid. Kontraindikationerna är följande:

  • Överkänslighet och individuell intolerans mot komponenterna som utgör.
  • Allvarlig njursvikt.
  • Leversvikt.
  • Graviditet och amning.

Listan över biverkningar är standard för denna grupp läkemedel. Om negativa symtom uppträder måste läkemedlet avbrytas.

Läkemedlet kan administreras intramuskulärt, intravenöst och droppande. När det ges intravenöst ökar risken för biverkningar som frossa och feber.

Denosumab (Prolia)

På grund av dess unika farmakokinetik har denosumab vissa fördelar jämfört med andra läkemedel som används vid behandling av osteoporos

Läkemedlet produceras i form av en lösning för subkutan administrering. Åtgärden syftar till att stoppa destruktiva processer i benvävnaden. Läkemedlet är mycket absorberat.

Att ta medicinen syftar till att återställa benstrukturen, öka deras styrka och mineralisering. Rekommenderas för kvinnor under klimakteriet som förebyggande av benskörhet. För förebyggande ändamål är kursen kort, medan doseringen förblir minimal.

Läkemedlet har praktiskt taget inga kontraindikationer. Det är endast förbjudet med ökat kalciuminnehåll i blodet och individuell intolerans mot komponenterna. Det är tillåtet med försiktighet hos gravida och ammande kvinnor, i barndomen, liksom vid kränkningar av levern och njurarnas funktion..

Biverkningar är extremt sällsynta. I de flesta fall manifesteras de av allergiska reaktioner och mindre störningar i mag-tarmkanalen. Efter avbrytande av läkemedlet försvinner alla biverkningar på egen hand och kräver ingen ytterligare behandling.

Teriparatid (Forsteo)

Innehåller aminosyror med paratyreoideahormon. Syftar till att normalisera metaboliska processer i ben och brosk. Det hjälper också till att reglera kalcium- och fosforhalten i ben. Påskyndar utsöndringen av fosfat genom njurarna.

När du använder detta läkemedel ökar benmineraliseringen, vilket resulterar i att deras styrka förbättras. Därför används läkemedlet i stor utsträckning som en förebyggande åtgärd för frakturer vid osteoporos..

Om osteoporos saknas används detta läkemedel inte för att förhindra dess uppträdande, eftersom detta kan öka sannolikheten för att utveckla bensarkom..

Det rekommenderas inte att ta tillsammans med vitamin D. Beroende på dosering och varaktighet är det individuellt. Behandlingsregimen väljs av en specialist efter att ha utfört alla nödvändiga diagnostiska åtgärder. Om biverkningar uppträder och det inte finns någon terapeutisk effekt avbryts läkemedlet helt.

Bisfosfonater

Maligna tumörer leder ofta till benskador. Som regel pratar vi om metastaser - screening av tumörceller från platsen för primär lokalisering och deras spridning i hela kroppen med uppkomsten av nya foci.

  • Bisfosfonater för benskador
  • Klassificering av bisfosfonater
  • Användning av bisfosfonater för benmetastaser
  • Användning av bisfosfonater för osteoporos
  • Hyperkalcemi och bisfosfonater
  • Biverkningar av bisfosfonater

Oftast metastaserar bröst- och prostatacancer till benet. Benmetastaser kan också finnas i njurcancer, sköldkörtelcancer och maligna lungsvulster. Den största förstörelsen observeras med myelom. För att förstå hur metastaser fungerar på ben, låt oss först prata om frisk benvävnad..

Benvävnad är en typ av bindväv. Under hela livet genomgår det cykliska förändringar - benbildning ersätts av resorption (förstörelse av benvävnad). Denna process kallas ombyggnad. Det äger rum i flera steg:

  • Resorption. Benvävnad innehåller speciella celler som kallas osteoklaster. Deras huvudroll är att frigöra ämnen som förstör mineralskelettet i benet, vilket leder till erosion. Vid normala tider är dessa celler i ett "vilande" tillstånd, men i resorptionsfasen aktiveras de av speciella molekyler som produceras av osteoblastprekursorer och börjar göra sitt jobb.
  • Inversion. Under denna fas tar mononukleära celler bort all förstörd vävnad och förbereder platsen för rekonstruktion..
  • Återhämtning. Återställningen av benmineralmatrisen beror på verkan av andra celler - osteoblaster, som syntetiserar organiska ämnen som utgör benmatrisen.
  • Ett vilotillstånd. I vila uppvisar inte benvävnaden cellulär aktivitet eller uppvisar den minimalt. De viktigaste biokemiska processerna "väntar" på en ny omgång av ombyggnadscykeln.

Huvudpunkten i bildandet av benmetastaser är brott mot ombyggnadsprocessen. Cancerceller utsöndrar ämnen som stimulerar både osteoklaster och osteoblaster. Således inträffar resorption och samtidigt med det onormal tillväxt av benvävnad.
De viktigaste manifestationerna av benmetastaser är:

  • Smärta.
  • Patologiska frakturer som uppstår utan allvarlig mekanisk stress.
  • Komprimering av ryggmärgen, vilket kan orsakas av kompression av nervrötterna av tumörmassor eller benfragment till följd av en patologisk fraktur.
  • Hyperkalcemi är en ökning av kalciumnivån i blodet, där ett komplex av patologiska symtom utvecklas, till exempel berusning eller kränkning av blodkoagulationssystemet. I vissa fall kan hyperkalcemi vara dödlig.

För behandling av benmetastaser används ett integrerat tillvägagångssätt, inklusive antitumörmetoder för exponering, till exempel kemoterapi, målinriktad terapi, strålning, palliativ kirurgi. Som en del av patogenetisk behandling används bisfosfonater.

Bisfosfonater för benskador

Bisfosfonater är läkemedel som påverkar benmetabolismen. I kemisk struktur liknar de naturliga oorganiska fosfater. De har hög affinitet för kalciumjoner, på grund av vilka de tränger djupt in i benvävnaden.

Mekanismen för deras verkan är baserad på inhiberingen av osteoklasternas utveckling och vitala aktivitet, som realiseras på flera sätt samtidigt:

  • Direkt effekt på osteoklaster, på grund av vilka de förlorar sin förmåga att resorbera benvävnad eller till och med dö.
  • Verkar på osteoklastfaderceller, vilket förhindrar deras utveckling och differentiering.
  • De har en effekt på osteoblaster, varigenom produktionen av osteoklaststimulerande faktor minskar.

Dessutom finns det bevis för att bisfosfonater minskar tumörvolymen. Varför detta händer är inte helt klart. Det antas att tumören inte får en tillräcklig mängd tillväxtfaktorer och cytokiner som finns i benvävnaden på grund av en minskning av resorptionen..

Klassificering av bisfosfonater

I medicinsk praxis används 8 bisfosfonatföreningar, som, beroende på den kemiska strukturen, är indelade i tre grupper:

  • Kvävefria bisfosfonater. Det här är första generationens läkemedel. Dessa inkluderar klodronat, tiludronat och etidronat.
  • Kväveinnehållande bisfosfonater. Dessa är andra generationens läkemedel. Detta inkluderar pamidronat, risedronat och alendronat.
  • Och slutligen, läkemedel av den sista, tredje generationen. De är aminoinnehållande bisfosfonater. Dessa inkluderar zoledronsyra och ibandronat.

Clodronate

Klodronat tillhör första generationens bisfosfonater. Den kommer i en form för oral administrering såväl som för intravenös infusion. Nackdelen med oral administrering är dålig absorption från magen.

Pamidronat

Pamidronat är en andra generationens bisfosfonatläkemedel. Den skiljer sig från den första genom att den har en kväveatom i formeln. På grund av detta kan det undertrycka processen för proteinomläggning i osteoklaster, vilket i slutändan leder till deras död genom apoptos. Detta läkemedel används för att behandla osteolytiska metastaser, som är vanliga vid multipelt myelom och bröstcancer..

Problemet med dess användning är att den maximala effektiviteten vid behandling av hyperkalcemi kräver utnämning av höga doser av läkemedlet. Detta åtföljs dock av höga risker för toxiska effekter från matsmältningssystemet. Dessutom minskar effektiviteten av pamindronat hos patienter med cirkulerande PTHrP (ett protein som bildas under osteolys)

Pamidronat ges genom intravenös infusion. En engångsdos är 60-90 mg. Infusionens varaktighet är 4 timmar. Läkemedlet används var tredje vecka..

Ibandronate

Ibandronat tillhör tredje generationen bisfosfonater och innehåller redan två kväve-molekyler. Det är mer effektivt hos patienter med förhöjda PTHrP-nivåer, orsakar färre komplikationer och är inte nefrotoxiskt. Det används en gång var fjärde vecka i form av intravenösa infusioner på 15 minuter.

Zoledronsyra

Zoledronsyra tillhör tredje generationens läkemedel. Den innehåller två kväveatomer i motsatta positioner. Denna strukturella egenskap gör det möjligt att inte bara ha en anti-osteolytisk effekt utan också att påverka den maligna tumören negativt. I synnerhet har zoledronsyra en anti-angiogen effekt, som hämmar tillväxten av endotelceller och därigenom stör blodtillförseln till neoplasman, vilket leder till hämning av dess tillväxt..

Läkemedlet administreras intravenöst i en dos av 4 mg. Infusionen tar 15 minuter. Användningsfrekvens - en gång var tredje vecka. Under behandlingsperioden är det nödvändigt att ta D-vitamin och kalcium på grund av risken för övergående hypokalcemi.

Användning av bisfosfonater för benmetastaser

Användningen av bisfosfonater för benmetastaser har blivit guldstandarden för behandling. Sådana läkemedel är effektiva i cirka 2-3 år, och efter utveckling av resistens ändras de till målinriktad behandling med denosumab.

Behandlingen påbörjas efter bestämning av benmetastaser med röntgenstudier. Scintigrafi är inte lämpligt för att detektera osteolytiska metastaser.

Användning av bisfosfonater för osteoporos

Osteoporos är en kronisk sjukdom som kännetecknas av minskad benmassa. Som ett resultat minskar bentätheten och risken för patologiska frakturer ökar. Denna patologi är mer typisk för kvinnor under klimakteriet, men förekommer också hos äldre män..

En integrerad metod används för att behandla sjukdomen, inklusive en speciell diet, sjukgymnastikövningar. Farmakoterapi används också hos personer med hög risk att utveckla patologiska frakturer. Läkemedlen förhindrar benförlust, vilket har visats i kliniska prövningar. De mest effektiva i detta avseende är alendronat, zoledronsyra och risedronsyra..

Hyperkalcemi och bisfosfonater

Fram till relativt nyligen var hyperkalcemi (ökade kalciumnivåer i blodet) en av de vanligaste livshotande komplikationerna av benmetastaser. I slutet av 1900-talet upplevde cirka 20% av patienterna med metastaserad bröstcancer detta tillstånd. På grund av användningen av bisfosfonater har dock förekomsten av sådana komplikationer minskat signifikant..

Det finns två mekanismer för utveckling av hyperkalcemi:

  1. Den första är baserad på det faktum att benmetastaser leder till osteolys, där kalcium från den förstörda benvävnaden kommer in i blodet. Denna väg implementeras i multipel myelom och bröstcancermetastaser.
  2. Den andra mekanismen är inte associerad med benmetastaser, men den realiseras genom att stimulera kalciumresorption under inverkan av paratyroidhormonliknande proteiner, som kan utsöndras av extraossös tumörfoci.

Hyperkalcemi leder till njursvikt, varför mycket vätska utsöndras i urinen. Som ett resultat uppstår uttorkning, njurfunktionen försämras, kalcium utsöndras inte och situationen stängs i en ond cirkel..

I den kliniska bilden noteras följande symtom:

  • Sjukdomar i hjärt-kärlsystemet - minskat blodtryck, arytmier och andra hjärtsjukdomar.
  • Brott mot mag-tarmkanalen - illamående och kräkningar, svettningsaptit, pankreatit.
  • Nedsatt medvetande, slöhet, dumhet och till och med koma.

Huvudpunkterna i behandlingen av hyperkalcemi är vätskeersättning, ökad kalciumutsöndring och blockering av benresorption under påverkan av tumören. Det är i sista stund som bisfosfonaternas verkan riktas. För närvarande rekommenderas att de ordineras till alla patienter med identifierade benmetastaser..

Biverkningar av bisfosfonater

Vid behandling med bisfosfonater kan följande biverkningar uppstå:

  • Dyspeptiska symtom - illamående, buksmärta, flatulens.
  • Ökning av kroppstemperaturen, åtföljd av muskelsmärta.
  • Övergående hypokalcemi - en minskning av kalciumnivån i blodet.
  • Huvudvärk.
  • Kliande hud.
  • Utslag.
  • Utseendet på blod i urinen.

Aseptisk osteonekros i käken är en ganska sällsynt men samtidigt allvarlig komplikation. Oftast inträffar det efter tandbehandlingar. I detta avseende rekommenderas det att skjuta upp behandlingen med bisfosfonater tills munhålan är desinficerad och slemhinnan läker..

Bisfosfonater för osteoporos: En lista över effektiva läkemedel

Bisfosfonater är en viktig del av osteoporosbehandling eftersom de halverar risken för komplikationer. Men dessa läkemedel har både fördelar och nackdelar som du behöver känna till innan behandlingen..

Handlingsmekanism

Bisfosfonater innehåller 2 fosfonater (organiska föreningar som innehåller fosfor). De binder till kalcium och tränger igenom benet. Tenderar att ansamlas i ben.

Ett viktigt inslag i dessa medel är att de förhindrar inträngande av destruktiva ämnen i benet, varför de förhindrar skador på det. De hämmar osteoklasternas destruktiva verkan och främjar tillväxten av osteoblaster, som är inblandade i bildandet av ny benvävnad. Som ett resultat blir benen starkare och återhämtar sig snabbare..

Klassificering

Bisfosfonater för behandling av osteoporos är uppdelade i två grupper:

  • innehållande kväve;
  • inget kväve eller enkla bisfosfonater.

Kväveinnehållande läkemedel är andra och tredje generationens läkemedel. De är mer effektiva och förbättrade än enkla bisfosfonater. Tillodronatläkemedel är till exempel bara effektiva för Pagets sjukdom.

Namnen på läkemedel från gruppen "bisfosfonater som innehåller kväve" för behandling av osteoporos:

  • Zoledronsyraprodukter. Det här är Zometa, Zoledronate. De är effektiva vid allvarliga, progressiva former av benskörhet. Läkemedel har också en antitumöreffekt, verkar selektivt på benvävnad, liknande sammansättningen som bengitteret.
  • Ibandronatsyraläkemedel. Namnen på läkemedlen i denna grupp är Ibandronate, Bonviva, Bondronat. Läkemedlen är mest lämpliga för kvinnor under klimakteriet. De minskar sannolikheten för osteoporos och patologiska frakturer. Läkemedel har en uttalad terapeutisk effekt i metastaser.
  • Medel baserade på natriumalendronat Populära läkemedel från denna grupp bisfosfonater är Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. De återställer benstrukturen och normaliserar metaboliska processer, lämpliga för män och kvinnor. Mest effektiv för senil osteoporos, Pagets sjukdom och malign hyperkalcemi.
  • Risedronate. Populära läkemedel är Actonel, Rizarteva, Rizendros. Effektiv mot osteitis deformans.

Bisfosfonater för behandling av osteoporos kommer i form av tabletter och injektionslösningar. Läkemedlet för behandling väljs individuellt för patienten.

Lista över läkemedel från klassen enkla bisfosfonater för osteoporos:

  • Skelid.
  • Fosfotex.
  • Xidifon.
  • Pleostat.
  • Didronel.
  • Klobir.
  • Lodronath.
  • Bonefos.

Den aktiva ingrediensen kan vara tiludronsyra, etidronat eller klodronat. Läkemedel är effektiva för hyperkalcemi, osteolys, oxalatberäkningar i njurarna, Pagets sjukdom. De förhindrar benmetastaser vid bröstcancer.

Zolendronate

Produkten finns i form av injektionslösningar. Det är bekvämt att använda eftersom det introduceras en gång om året..

Indikationer för användning är osteoporos och Pagets sjukdom. Du kan inte använda läkemedlet med individuell känslighet och nedsatt njurfunktion, liksom med hepatit B och graviditet.

Bondronat

Produkten finns i form av tabletter och injektionslösningar. Den aktiva ingrediensen är ibandronsyra. Du måste dricka 1 tablett på fastande mage eller göra en injektion en gång i månaden.

Vid användning av en lösning administreras medlet intravenöst under 15 minuter.

Alendronsyra

Finns i tablettform. Alendronsyra är ett av de starkaste kväveinnehållande bisfosfonaterna. Dess motsvarigheter är Alendra, Ostalon, Ostemax och Londromax.

Det är nödvändigt att ta en tablett på fastande mage i 30 minuter. före måltider en gång i veckan. Du måste dricka medicinen samma dag, missa inte ett möte.

Läkemedlet ska kasseras vid individuell intolerans, allvarligt stadium av njursvikt och låg kalciumnivå i blodet..

Clodronsyra

Analogerna är Klobir, Sindronai, Bonefos. Indikationer för användning:

  • osteoporos;
  • benförstörelse orsakad av cancerceller;
  • förebyggande av benmetastaser;
  • hyperkalcemi på grund av cancer.

Det finns två former av frisättning - tabletter och infusionsvätska, lösning.

Natriumetindronat

Läkemedlet tillhör gruppen enkla bisfosfonater. Analoger - Pleostat och Xidiphon. Indikationer för användning är osteoporos, Pagets sjukdom och hyperkalcemi orsakad av onkologi eller oxalatnjursten..

Natriumetindronat är godkänt för användning hos barn under 3 år.


D-vitamin, kalcium och magnesium bör tas tillsammans med behandlingen. Behandlingsregimen beror på patientens ålder och sjukdomens svårighetsgrad. Kursen är 2-3 månader. Det kan upprepas efter en 1-2 månaders paus..

Clondronate

Den aktiva substansen är dinatriumklodronat. Läkemedlet finns i form av kapslar och lösningar. Indikationer för användning:

  • osteolys orsakad av benmetastaser eller multipelt myelom;
  • hyperkalcemi som härrör från benmetastaser eller cancer i benet.

Dosen ordineras av läkaren. Behandlingsförloppet är inte mer än 10 dagar.

Tiludronate

Finns i tablettform. Lämplig för behandling av osteoporos och deformerande osteodystrofi. Behandlingsschemat - 1 tablett 2 timmar före eller efter måltiderna. Behandlingsförloppet är 3 månader, sedan måste du ta en paus på sex månader.

Natrium ibandronat

Andra namn för läkemedlet är Ibandronsyra, Bonviva, Boniva och Bondronate. Oftast ordineras läkemedlet för förebyggande och behandling av osteoporos som uppstår under klimakteriet.

Det är effektivt för benmetastaser och kalciumbrist på grund av tumörprocesser, det är lämpligt för att förstärka ben och förhindra frakturer.

Läkemedlet finns i form av tabletter och lösningar för intravenös injektion.

Hur man tar det rätt?

Bisfosfonater för osteoporos ska endast tas på fastande mage i 30 minuter. före måltider. Tabletten får inte tuggas utan den måste sväljas hela. Annars kan munsår bildas..

Efter att ha tagit tablettformulär måste du ta en upprätt position i minst en timme. Detta minskar den negativa påverkan på mag-tarmkanalen, minskar sannolikheten för sårbildning.

Under 1,5 timmar före eller efter att du tagit medicinen ska du inte äta mejeriprodukter och innehålla kalcium. Ett liknande förbud införs för beredningar av magnesium och järn.

Enkla bisfosfonater bör tas i kombination med kalcium och vitamin D. Det är oacceptabelt att konsumera alkohol samtidigt med dessa läkemedel.

Under behandling med bisfosfonater är det viktigt att dricka mycket vätska, du måste dricka tabletterna med mycket vätska (från 200 till 400 ml).

Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka njurarnas funktion samt övervaka kalciumnivån i blodet. I inget fall bör den dos som ordinerats av den behandlande läkaren överskridas. Annars är irreversibla konsekvenser möjliga..

Bieffekter

Även om bisfosfonater är mycket effektiva har de många biverkningar för behandling av osteoporos. Mot bakgrund av långvarig terapi kan sådana oönskade manifestationer förekomma:

  • allergiska reaktioner i form av urtikaria, hudutslag eller anafylaktisk chock;
  • huvudvärk och muskelsmärta;
  • svaghet och sömnighet;
  • minskad synskärpa, ögonsmärta, konjunktivit;
  • ARVI-symtom (feber, frossa, feber);
  • magont, illamående, förstoppning eller diarré
  • höftfraktur;
  • hypokalcemi (särskilt med intravenös medicinering);
  • osteonekros i käken (när den behandlas med läkemedel som innehåller kväve).

Biverkningar kan öka med samtidig användning av läkemedel från andra grupper. Till exempel, när man använder NSAID, finns det en belastning på mag-tarmkanalen, vid behandling med slingdiuretika är sannolikheten för hypokalcemi hög och när terapi med aminoglykosider ökar toxisk skada på njurarna..

Kontraindikationer för användning är magsår eller duodenalsår, allvarliga patologier i hjärt-kärlsystemet. Njursvikt är en relativ kontraindikation..

Fördelar och nackdelar

Bisfosfanater är effektiva även vid avancerad osteoporos när patologiska frakturer uppstår. De har ett antal fördelar:

  • hålla kalcium i benen och främja dess absorption;
  • har smärtstillande och antitumöreffekter;
  • förhindra fusion av maligna celler med benstrukturer;
  • hämmar bildandet av benmetastaser.

En betydande fördel med bisfosfonatpreparat för osteoporos är att den terapeutiska effekten varar i 10 år. De agerar snabbt. Den maximala koncentrationen av läkemedlet uppnås 1 timme efter administrering. Även mediciner är relativt säkra.

Bland nackdelarna är följande nackdelar:

  • behandlingstid - terapiförloppet för frakturer kan vara från 2 till 5 år;
  • behovet av att ta läkemedlet strikt på fastande mage;
  • låg biotillgänglighet.

Det är besväret med antagning som leder till att patienter avviker från den behandlingsregim som läkaren indikerar, vilket resulterar i vilka biverkningar som uppstår..

Analoger

Det finns inga analoger av dessa fonder, eftersom bisfosfonater är ersättare för naturliga ämnen - pyrofosfater.

Det finns många namn på dessa läkemedel, men alla får inte recept från läkare. Det är nödvändigt att följa behandlingsregimen strikt, då kan du få den mest uttalade terapeutiska effekten och minimera biverkningarna.

Bisfosfonater för osteoporos: en lista över läkemedelsnamn

Biverkningar som bisfosfonater kan orsaka

Om terapin ordineras korrekt och i sin helhet är risken för att utveckla biverkningar eller komplikationer mycket liten. Men om regimen eller reglerna för att ta dessa läkemedel bryts kan ett antal biverkningar utvecklas. Oftast utvecklas symtom på mag-tarmirritation, vilket kan manifesteras av illamående, kräkningar, buksmärtor och halsbränna av varierande svårighetsgrad. Dessutom kan både diarré och förstoppning utvecklas med samma frekvens. Dessa symtom uppträder vanligtvis under de första dagarna av intag av drogen och kan försvinna spårlöst när regimen justeras. I vissa fall kan bisfosfonater orsaka inflammatoriska reaktioner i mag-tarmkanalen, vilket manifesteras av uppkomsten av sår, strängningar eller erosioner.

Precis som många andra läkemedel kan bisfofonater orsaka olika allergiska reaktioner, vilket kan ha många olika manifestationer. Allergi kan ha både mild och särskilt svår förlopp med möjlig utveckling av angioödem, vilket alltid kräver akut läkarvård. Detta läkemedel kan ha negativa effekter på njurarna och levern, vilket kan leda till smärta vid projektion av dessa organ. Dessutom påverkar dessa läkemedel det centrala nervsystemet, så de kan orsaka huvudvärk, yrsel, ledvärk och även längs musklerna. Allmän trötthet, minskad prestanda är också karakteristisk..

Eller hjälp med den populära kryptovalutan (spoiler pop-up):

BTC-adress: 1Pi3a4c6sJPbfF2sSYR2noy61DMBkncSTQ
ETH-adress: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
LTC-adress: LUyT9HtGjtDyLDyEbLJZ8WZWGYUr537qbZ
Yandex-pengar: 410013576807538
WebMoney (R fungerar fortfarande): R140551758553 och Z216149053852
ATOM-adress (Cosmos): cosmos15v50ymp6n5dn73erkqtmq0u8adpl8d3ujv2e74 MEMO: 106442821
BAT-adress: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
BCH-adress: 1Pi3a4c6sJPbfF2sSYR2noy61DMBkncSTQ
BEAM-adress: 24ec693cffe396c864e23971a40c7d0dffb1269395a9cbfef23b2164245e06fb5e2
BNB-adress: bnb136ns6lfw4zs5hg4n85vdthaad7hq5m4gtkgf23 ​​MEMO: 106210477
BTT-adress: TNcTQmrUFkfbVDJDuFjh5beeikJBX39ySm
DASH-adress: Xkey1QYD5r9kkh23iBDNW8z9pnTF9tmBuL
DCR-adress: DsnSzfzbe6WqNb581muMAMN7hPnzz8mZcdr
DOGE-adress: DENN2ncxBc6CcgY8SbcHGpAF87siBVq4tU
ETC-adress: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
LINK-adress: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
MANA-adress: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
NANO-adress: nano_17nn85ygnimr1djkx8nh7p8xw36ia69xoiqckb8quo57ebweut1w8gu6gamm
NEO-adress: AS1XCr1MS1BA69DTxDkZW8yYpB9njPTWzG
OMG-adress: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
ONT-adress: AS1XCr1MS1BA69DTxDkZW8yYpB9njPTWzG
PIVX-adress: DBH7DfLaSxtdT4Gzno4gLMC3f5gcD6BGVe
QTUM-adress: QP9LDRoEXDfAzMZroS9nnB7gyTyRYjaUgu
RVN-adress: RKFTtbQ4jWEY9gwHodiH92utCc8iBzStaM
STEEM-adress: deepcrypto8 MEMO: 106757068
TOMO-adress: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
TRX-adress: TNcTQmrUFkfbVDJDuFjh5beeikJBX39ySm
TUSD-adress: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
USDT (ERC-20) Adress: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
VET-adress: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
WAVES-adress: 3PHUH2hAzhbRqnrJ8tr9GFgnkkxLL15Rhpw
XEM-adress: NC64UFOWRO6AVMWFV2BFX2NT6W2GURK2EOX6FFMZ MEMO: 101237663XMR: 83QPpH5bSKXDudRyPtNuMJFxcpXJ7EKMQNerFJsmYBRic1Fsq5T6ms
XRP-adress: rEb8TK3gBgk5auZkwc6sHnwrGVJH8DuaLh XRP Insättningsetikett: 105314946
XTZ-adress: tz1Q5YqkEZSwqU97HrC8FipJhSXcEyB3YGCt
XVG-adress: DDGcaATb3BWNnuCXbTZMf6fx9Cqf2v1PWF
ZEC-adress: t1RBHUCbSWcDxzqeMCSPYdocKJuNGZvVJHn

1 Vad är bisfosfonater och hur de fungerar vid benskörhet?

För att förstå hur bisfosfonater fungerar måste man först diskutera vad de är. Du kan läsa om bisfosfonater separat, nedan kommer vi att beskriva denna grupp läkemedel i korthet.

Bisfosfonater är utformade för att stabilisera benstrukturen och bromsa / stoppa utvecklingen av benförlust. Det vill säga att deras användning är motiverad endast med en redan existerande osteoporos eller med ett förestående tillstånd..

Normalt och osteoporotiskt ben

Den terapeutiska effekten av bisfosfonater uppnås genom flera funktioner:

  1. På grund av resorption av benvävnad (förstörelse av gamla celler) - är osteoklasterna som ingår i beredningarna ansvariga för detta.
  2. På grund av bildandet av ny benvävnad är osteoblasterna som ingår i beredningarna ansvariga för detta.

Dessa ämnen finns i människokroppen, men vid sjukdom klarar de inte längre sina uppgifter. Bisfosfonater ökar mängden av dessa ämnen och verkar direkt på dem och ändrar deras arbete. När det gäller osteoklaster hämmar till exempel bisfosfonater deras utveckling och påskyndar apoptosprocessen (självförstörelse).

1.1 Typer av bisfosfonater

Det finns två typer av bisfosfonater:

  1. Kvävefri (de är första generationens läkemedel).
  2. Aminobisfosfonater som innehåller kväve (de är också andra generationens läkemedel).
  3. Tredje generationens preparat baserade på ibandronat och zoledronsyra (relativt nya, de har ännu inte fått massdistribution).

Den kvävefria arten har en relativt låg effektivitet vid destruktion av osteoklaster: andra generationens läkemedel är mycket effektivare. Kvävefria bisfosfonater används också framgångsrikt vid behandling av cancer..

Bisfosfonater används som tabletter och injektioner

Aminobisfosfonater är mer effektiva på grund av att de selektivt förstör osteoklaster. De har också en längre varaktig effekt. Aminobisfosfonater används också framgångsrikt vid behandling av onkologi (särskilt för benmetastaser).

Tredje generationens bisfosfonater är ännu effektivare (särskilt under postmenopausen) och färre biverkningar vid långvarig användning. Tyvärr är de också de dyraste drogerna i denna grupp..

1.2 Fördelar och nackdelar med att använda

Som det är fallet med andra typer av läkemedel har bisfosfonater både ett antal otvivelaktiga fördelar och ett antal uttalade nackdelar. Men oavsett nackdelarna är faktum: i de flesta fall är det omöjligt att bota osteoporos (med dess måttliga förlopp) utan dessa läkemedel..

Fördelar med att använda bisfosfonater vid behandling av benskörhet:

  1. Tillgänglighet. Säljs i nästan alla apotek (säljs huvudsakligen endast på recept).
  2. De är mycket effektiva vid behandling av osteoporos och vid behandling av sekundära maligna tumörer.
  3. Ha en relativt låg kostnad (när det gäller fördelar och effektivitet).

Ostalon bisfosfonat (70 mg)

Nackdelar med bisfosfonater vid behandling av osteoporos:

  • kan orsaka allvarliga biverkningar, särskilt med första generationens bisfosfonater,
  • inte är ett universalmedel, garanterar inte 100% återhämtning även i de mildaste fallen av benskörhet,
  • i teorin är de tillämpliga för att förhindra osteoporos, men i praktiken är det alltid risken för biverkningar (därför bör de endast användas i en högriskgrupp).

Vad är bisfosfonater

Bisfosfonater är ämnen i den kemiska industrin som började användas i textil- och petroleumsindustrin redan på 1800-talet. Idag finns de i läkemedel som hjälper till med benskörhet och andra bensjukdomar. Bisfosfonater kan minska risken för de farligaste komplikationerna av osteoporos - multipla frakturer.

I ung ålder förnyas mänskliga ben ständigt och upprätthåller balansen - osteoblaster bildar ben och osteoklaster förstör dem. Verkningsmekanismen för bisfosfonater är att förstöra destruktiva celler (osteoklaster), vars aktivitet ökar med åldern. Bisfosfonater blockerar bildandet av nya osteoklaster, skapar en barriär mellan dem och osteoblaster.

Trots de positiva egenskaperna har läkemedlet emellertid identifierat oönskade fenomen som åtföljer långvarig användning av dessa läkemedel. Förekomsten av komplikationer är dock mycket låg och fördelarna överväger skadorna..

Flera veckor eller till och med år efter påbörjad behandling kan muskelsmärta utvecklas. Komplikationer av bisfosfonater inkluderar även abnormiteter i magen, osteonekros i käken och till och med atypisk smärta..

Nedan kommer vi att titta på flera läkemedel som tillhör bisfosfonatgruppen..

Klassificering av bisfosfonater

Bisfosfonater, som är en del av läkemedel som används för skörhet i ben vid osteoporos eller andra patologier som uppstår med resorption av benmaterial, kan delas in i två huvudgrupper:

  • kväveinnehållande;
  • föreningar som inte innehåller kväve.

Bland de kväveinnehållande bisfosfonaterna används ofta följande läkemedel:

  • zoledronat - påverkar selektivt benvävnad, undertrycker aktiviteten hos osteoklaster (de är flerkärniga celler med ett stort antal lysosomer, koncentrerar sig på platserna för resorption av benvävnad och kontrollerar mängden benvävnad), därför ordineras det effektivt för patienter med osteoporos. Ett karakteristiskt drag hos detta läkemedel är att det hämmar resorptionen av benfiber genom att verka på osteoklaster, medan det inte visar en negativ effekt på bildandet och processen av benmineralisering eller på de mekaniska egenskaperna hos benvävnad;
  • bondronat - det innehåller ibandronsyra, som uppvisar en uttalad terapeutisk effekt vid behandling av osteoporos, och kan också användas för att förhindra denna sjukdom. Detta läkemedel ordineras i stor utsträckning för behandling av osteoporos bland kvinnor under klimakteriet, inklusive när sådan behandling utförs mot bakgrund av utnämningen av hormonersättningsterapi till patienten med könshormonläkemedel. Män har visat sig ta det endast när de utför kliniska prövningar. Dessutom kan bondronat ordineras för höga kalciumnivåer i blodet (hyperkalcemi);
  • alendronsyra - en effektiv korrigerare för benmetabolism, tillhör icke-hormonella specifika hämmare av osteoklastisk benresorption. Detta läkemedel stimulerar effektivt osteogenes (återställande av strukturen och strukturen i benet) och reglerar den naturliga balansen mellan processen för resorption och återhämtning och stimulerar också bildandet av benvävnad med rätt histologisk struktur. Det används ofta vid postmenopausal och senil osteoporos för att förhindra frakturer, liksom för osteitis deformans och malign hyperkalcemi (förekommer mot bakgrund av paraneoplastiska syndrom);
  • Clodronsyra är en representant för bisfosfonater, som används i experimentell medicin för selektiv destruktion av makrofager. I medicinsk praxis ordineras det som en hämmare av benresorption. Producerad under namnet Bonefos eller Clodron, har en smärtstillande effekt, minskar sannolikheten för benfrakturer.

Man bör komma ihåg att behandlingen av hyperkalcemi och cancermetastaser, liksom behandlingen av osteoporos med bisfosfonater, måste utföras under strikt övervakning av en läkare. Självmedicinering är oacceptabelt, eftersom konsekvenserna av en överdos kan vara det sorgligaste för patienten..

Kvävefria bisfosfonater inkluderar följande:

  • natriumetidronat (synonymer - pleostat, xidifon) - ordineras för osteoporos, Pagets sjukdom och hyperkalcemi som uppstår mot bakgrund av onkologiska sjukdomar;
  • klodronat - förhindrar osteolys och förstörelse av kalciumkristaller, ordineras ofta för bentumörmetastaser och maligna tumörer som härrör från blodceller (leukemi) eller hematopoietisk miljö (Hodgkins och icke-Hodgkins lymfom);
  • tiludronat - föreskrivs för tillstånd där benen är mjuka eller utsatta för deformationer och frakturer, eftersom det kan öka bentätheten;
  • Sodium ibandronate - tillhör tredje generationens bisfosfonater och ordineras ofta för kvinnor som utvecklar postmenopausal osteoporos. Detta läkemedel kan ordineras mot bakgrund av hormonbehandling vid klimakteriet.

Vad du behöver veta vid behandling med bisfosfonater

Som du vet kan allt som är ett läkemedel i en sked bli gift i en kopp.

Därför, när du använder bisfosfonater, är det viktigt att följa doseringsinstruktionerna och noggrant läsa listan över kontraindikationer och annan nödvändig information som anges i anteckningen. Av samma skäl är självmedicinering farlig.

Läkemedlen kan endast användas enligt anvisningar från den behandlande läkaren!

Funktioner i receptionen

Eftersom bisfosfonater är ganska allvarliga mediciner, fyllda med biverkningar, rekommenderas att du följer vissa regler när du använder dem:

  1. Du måste ta på morgonen på fastande mage, tillsammans med mycket vatten. Att äta mat efter det är tillåtet tidigast en timme senare.
  2. Drick endast med vanligt icke-kolsyrat vatten. Alla andra drycker hämmar läkemedlets effekt.
  3. Under en och en halv timme efter intag, håll om möjligt en upprätt position. Under denna tid når läkemedlet tarmarna, vilket minimerar dess irriterande effekt på matstrupen och magsäcken..
  4. Det är lämpligt att ta kalcium eller D-vitamin parallellt med bisfosfonatförloppet, men de måste konsumeras i enlighet med två timmars tidsintervall. Samtidigt mottagande av dessa medel är uteslutet.

Parenterala bisfosfonater administreras intravenöst genom infusion (dropp) under 2-3 timmar.

Snabb injektion av läkemedel kan orsaka akut njursvikt, vilket mot bakgrund av hyperkalcemi som åtföljer cancer kan leda till döden..

Begränsningar för att ta bisfosfonater är:

  • graviditet,
  • amningstid,
  • ålder upp till 18 år,
  • individuell intolerans,
  • njursvikt,
  • gastrointestinala sjukdomar i den akuta fasen.

Om du strikt följer dessa tips kan du undvika komplikationer eller mildra möjliga biverkningar av läkemedel under behandlingen.

Osteogenon är ett nytt effektivt läkemedel som används för att behandla benskörhet och påskynda återhämtningen efter benfrakturer: https://pomogispine.com/lechenie/lekarstva/osteogenon.html.

När kroppens position ändras hörs ofta främmande ljud i höftledet: knep och klick. Ibland åtföljs detta av smärta. Läs om orsakerna i artikeln.

Konventionella röntgenstrålar kan endast avslöja en allvarlig grad av benförtunnning, medan densitometri ger exakta resultat om skelettets tillstånd, varför det är så viktigt vid diagnosen osteoporos.

Biverkningar och skador

Bland de ofta förekommande negativa konsekvenserna av att ta bisfosfonater registreras:

  1. i matsmältningssystemet - irritation av slemhinnan i magen och tolvfingertarmen, gastrit, blödning, illamående, magont, flatulens och förstoppning;
  2. huvudvärk och muskelsmärtor
  3. artralgi;
  4. njure- och leversjukdomar på grund av ackumulering av giftiga ämnen;
  5. hypokalcemi - brist på kalcium i blodet;
  6. allergiska symtom.

Om bisfosfonater används obehörigt och okontrollerat är mer betydande skadliga konsekvenser möjliga, såsom fibrillering - desynkronisering av hjärtsammandragningar, osteonekros i käken, subkanteriska frakturer i lårbenet.

Emellertid observeras inte alla dessa oönskade symtom hos alla patienter. En korrekt beräknad behandlingsförlopp och följning av regimen hjälper till att undvika manifestationer av biverkningar och minska risken för komplikationer till ett minimum.

3 Antagningsregler

Den specifika dosen av läkemedel och behandlingstiden bestäms av den behandlande läkaren. Självinitiativ hos patienten är fylld med svår försämring och till och med död (till exempel vid överdos).

Kemisk formel för bisfosfonater

Regler för att ta bisfosfonater mot benskörhet:

  1. Läkemedlet ska tas på morgonen och uteslutande på fastande mage med en stor mängd vatten..
  2. Efter att ha tagit kan du äta mat tidigast en timme senare..
  3. Du behöver bara dricka tabletterna med vanligt vatten utan gas. Alla andra drycker (särskilt citrusjuice) kommer att på ett allvarligt sätt minska läkemedelsabsorptionen.
  4. Efter att ha tagit pillerna är det tillrådligt att stå i upprätt läge i en timme, göra färre aktiva rörelser, inte provocera arbetet med tarmmotilitet.
  5. När du tar bisfosfonater kan kalcium- och / eller vitamin D-tillskott användas, men inte tidigare än två timmar efter att bisfosfonater har tagits.

Mer detaljerade instruktioner för användning av dessa läkemedel kan erhållas från informationsbroschyren (den finns i förpackningen med varje läkemedel) eller från din läkare.

3.1 Biverkningar

Bisfosfonater orsakar ofta biverkningar, särskilt vid långvarig och högdosanvändning. I de flesta fall är biverkningarna emellertid tillfälliga och är måttliga utan att behandlingen måste avbrytas..

Bisfosfonat för osteoporos Bonefos

Möjliga biverkningar av bisfosfonater vid benskörhet:

  • irritation i slemhinnorna i magen och / eller tolvfingertarmen,
  • utveckling av gastrit (inklusive erosiv), gastrisk blödning, dyspepsi och magont,
  • illamående, kräkningar, flatulens (ökad gasproduktion), långvarig förstoppning,
  • ledvärk (artralgi), muskler och huvudvärk (vanligtvis mild till måttlig),
  • skador på njursystemet och levern (på grund av ansamling - ansamling - giftiga ämnen),
  • utvecklingen av hypokalcemi (en patologi där en kalciumbrist utvecklas i kroppen),
  • allergiska reaktioner, från mild (lokal urtikaria och angioödem) till dödlig (kollaps, anafylaktoida reaktioner),
  • med okontrollerad behandling med bisfosfonater, hjärtflimmer, frakturer i ihåliga ben, osteonekros i käftarna är möjliga.

3.3 Kompatibilitet med andra läkemedel

Bisofosfonater har flera nyanser när de används med andra läkemedel. Kompatibiliteten är som följer:

  1. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) ökar risken för gastrointestinal blödning avsevärt.
  2. Slingdiuretika ökar signifikant risken för hypomagnesemi (en minskning av mängden magnesium i kroppen) och hypokalcemi (en minskning av mängden kalcium i kroppen).
  3. Preparat av aminoglykodiseringsgruppen ökar den ackumulerande effekten, varför giftig skada på njurarna och levern är möjlig.
  4. Att dricka alkohol medan du tar bisfosfonater är strängt förbjudet på grund av hotet om allvarliga komplikationer (i synnerhet giftig skada på levern och njurarna, magblödning).

Vem tilldelas

Behandling av osteoporos med BF är alltid individuell och beror på resultatet av patientens undersökning. Fram till nyligen användes densitometriindikatorer för att ordinera läkemedel. Världshälsoorganisationen har utvecklat en klassificering av osteoporos för postmenopausala kvinnor, enligt vilken indikationen för användning av bisfosfonater är en minskning av T-index till -2,5 och lägre.

Senare utvidgade National Osteoporosis Foundation indikationerna genom att lägga till följande:

  • fraktur i lårbenshalsen eller ryggkotorna, identifierad kliniskt eller morfologiskt;
  • frakturer typiska för osteoporos, som inträffade tidigare mot bakgrund av minskad benmassa, vid -1
  • minskning av T-index till -2,5 och under, förutsatt att det inte finns någon sekundär OP;
  • osteopeni hos patienter med hög risk - sängliggande patienter och personer som får hormonbehandling.

Kväveinnehållande läkemedel kallas aminobisfosonater och är mest effektiva för benskörhet.

Regelbundet intag av Bonviva gör att du kan öka benstrukturens densitet och volym och förhindra dess förstörelse

Zoledronsyra

Beredningar baserade på zoledronsyra har många handelsnamn och har en selektiv effekt på benvävnad, vilket hämmar osteoklasternas aktivitet. Fördelen med detta ämne är frånvaron av en negativ effekt på bildandet, mineraliseringen och styrkan av ben..

När du använder zoledronat frigörs kalcium från benvävnaden och skadade områden återställs. Läkemedlet ges som en intravenös infusion för långsam administrering. Den terapeutiska behandlingen beror på graden av osteoporos, men för att uppnå maximal effekt bör intervallet mellan den första och andra infusionen inte vara mindre än 7 dagar.

Ibandronsyra

Ibandronsyra är en hämmare av benresorption och används främst vid behandling av postmenopausal osteoporos. Det kan administreras i pillerform eller intravenöst. Tabletterna tas en halvtimme före måltider och andra mediciner..

Efter att ha tagit läkemedlet rekommenderas att hålla sig upprätt i en timme. För patienter med matstrupsskador, vilket leder till en fördröjning av tömningen, administreras läkemedel med ibandronsyra intravenöst och endast på sjukhusmiljö.

Alendronsyra är en del av många läkemedel, varefter benen är mättade med mineraler, får en normal struktur och hög styrka

Alendronsyra

Alendronsyra minskar osteoklastaktiviteten och ökar benmineraldensiteten, vilket främjar ny cellbildning. Den huvudsakliga aktiva ingrediensen i läkemedlen är alendronatnatriumtrihydrat. Det mest kända läkemedlet i denna grupp är Alendronate, producerat i tablettform.

Alendronat tabletter tas 1 gång per dag 2 timmar före frukost. Det är tillåtet att ta drogen efter måltiderna, men inte tidigare än 2 timmar senare. När det kommer in i kroppen binder cirka 80% av alendronat till blodproteiner och fördelas jämnt i mjuka vävnader och sedan i ben, där det ackumuleras. Koncentrationen av alendronatnatrium i blodet minskar snabbt och ämnet passerar in i benvävnaden.

Den rekommenderade dosen är 10 mg dagligen eller 70 mg varje vecka. Användningen av Alendronate är effektiv för osteoporos hos kvinnor (postmenopausala kvinnor) och hos män samt för minskad bentäthet som ett resultat av behandling med kortikosteroider..

Vad du behöver veta vid behandling med bisfosfonater

Bisfosfonater är mycket effektiva. Men för att de ska ge önskad effekt måste patienten följa följande enkla regler.

ta detta läkemedel mot osteoporos med kalcium. Så det absorberas bättre av kroppen.

Därför ordineras patienten dessutom xidifon; ta kalciuminnehållande läkemedel 2-3 timmar efter att ha tagit bisfosfonater; när du först tar drogen, var uppmärksam på din allmänna hälsa. Om han har feber, svår muskelsmärta, yrsel, illamående, ska du inte vara rädd

Det här är normalt. Efter 2-3 dagar kommer dessa skyltar att passera och visas inte längre alls; Om obehagliga symtom uppträder, fortsätt att ta drogen.

Funktioner i receptionen

Innan bisfosfonat tas måste patienten läsa instruktionerna.

Och han bör också överväga följande:

  1. En patient med osteoporos kan bara ta läkemedlet på fastande mage. Detta görs en halvtimme innan du äter..
  2. Tugga inte tabletten innan du tar den. Det sväljs hela. Att tugga denna tablett kan få patienten att utveckla munsår.
  3. Efter att ha tagit p-piller måste patienten inta en upprätt position och ligga i minst 1 timme. En sådan teknik kommer att minska den negativa effekten som p-piller kan ha på mag-tarmkanalen (GIT), förhindra sårprocessen hos patienten..
  4. 1,5 timmar före och efter en måltid rekommenderas inte patienten att dricka mejeriprodukter och äta mat som innehåller kalcium. Och du bör också avstå från att ta mediciner med magnesium och järn..

Det är omöjligt att kombinera dessa läkemedel med alkoholhaltiga drycker. Och när du tar dessa mediciner ska patienten dricka mycket vatten. Du måste också dricka piller med en stor mängd vätska: från 200 till 400 ml

Det är viktigt att patienten, medan han tar medicin, kontrollerar njurarna. Han måste också övervaka mängden kalcium i blodet.

Bieffekter

Bisfosfonater är läkemedel som kan hjälpa till att lindra benskörhet. Men i vissa fall leder de till att följande komplikationer uppträder hos patienten.

När de tas kan patienten:

  • en allergi uppträder i form av urtikaria, hudutslag;
  • utveckla anafylaktisk chock;
  • svår svaghet, sömnighet förekommer;
  • minskad visuell aktivitet
  • smärta i ögonen
  • utveckla konjunktivit, akut respiratorisk virusinfektion (ARVI);
  • kroppstemperaturen stiger kraftigt;
  • frossa, feber uppträder
  • det finns en skarp smärta i buken, illamående, förstoppning, diarré;
  • en höftfraktur uppträder;
  • utveckla hypokalcemi. Oftast förekommer det hos de patienter till vilka läkemedlet administreras intravenöst;
  • osteonekros i käken uppträder. Det förekommer vanligtvis hos de patienter som behandlas med kväveinnehållande läkemedel. Och även i sådana beredningar finns natriumibandronat, vilket inte heller har den bästa effekten på människokroppen..

Kontraindikationer

Dessa läkemedel hjälper verkligen att bli av med sjukdomen, men inte alla kan använda dem..

De är till exempel förbjudna:

  • gravida och ammande kvinnor;
  • patienter under 18 år;
  • personer med gastrointestinala problem;
  • personer med njursvikt
  • personer som lider av individuell intolerans mot de ämnen som utgör detta läkemedel.

Läkemedelskompatibilitet

De bisfosfonater som används för att behandla benskörhet är tunga droger och bör inte kombineras med andra läkemedel som inte fungerar bra med bisfosfonater. Gemensam användning av läkemedel som tillhör olika farmakologiska grupper kan leda till en förvärring av obehagliga symtom, uppkomsten av farliga komplikationer.

Indikationer för användning

Osteoporos är den viktigaste indikationen för bisfosfonater. Detta är en allvarlig sjukdom i skelettsystemet, där styrkan och densiteten hos ben minskar till följd av en akut brist på kalcium i kroppen.

Bisfosfonater kvarhåller kalcium i benen, förhindrar benresorption och minskar risken för frakturer avsevärt, vilket drabbar mer än 70% av patienterna med olika former och stadier av osteoporos. Effektiviteten av fosfonsyror vid denna sjukdom varierar från 33% till 50%, därför bör lämpligheten att använda bisfosfonater i varje fall bestämmas individuellt med hänsyn till den specifika kliniska bilden, patientens ålder och eventuella risker.

Terapi med bisfosfonater är också ganska effektivt för cancer, till exempel multipelt myelom. Multipelt myelom (Rustitsky-Kalera sjukdom) är en malign sjukdom i blodsystemet med den dominerande lokaliseringen av tumörer i benmärgen. Patologi är benägen för aggressiv och progressiv kurs och manifesteras kliniskt av frekventa frakturer, smärta i ben och leder, kraftig blödning och svår anemi.

Multipelt myelom (Rustitsky-Kalera sjukdom)

Den patogenetiska mekanismen för myelomutveckling representeras av förstörelsen av benvävnad och frisättningen av kalciumjoner, som ackumuleras i njurarna och bildar fasta kalksten (stenar). Bisfosfonater (zoledronsyra och pamidronat) kontrollerar sjukdomsförloppet och uppnår långvarig remission och används som underhållsterapi efter det att kemoterapiprotokollet har tillämpats.

Andra indikationer för användning av fosfonsyrapreparat är också:

kronisk diffus komprimering och bräcklighet av benvävnad med progressiv försämring av hematopoies i benmärgen (marmorsjukdom);

osteitis deformans (Pagets sjukdom);

benmetastaser i maligna tumörprocesser (särskilt med tecken på hyperkalcemi och förkalkning);

genetiska störningar som kännetecknas av ökad skörhet i ben till följd av otillräcklig kollagensyntes (Lobstein-Vroliks sjukdom).

Goda resultat uppnås när bisfosfonater ingår i behandlingsregimen för primär hyperparatyreoidism. Detta är en patologi av bisköldkörtlarna, där det finns en ökning av syntesen av bisköldkörtelhormon, som deltar i att upprätthålla den normala mängden kalcium och fosfor i blodet..

Vid sekundär hyperparatyreoidism som uppträder mot bakgrund av andra sjukdomar (till exempel endokrina störningar) anses användningen av bisfosfonater vara olämplig.

Top