Kategori

Populära Inlägg

1 Handled
Hoffs sjukdom i knäleden hos barn
2 Knä
Kan andfåddhet uppstå vid osteokondros: orsaker och behandlingsmetoder
3 Handled
Artros i höftleden, behandling, kost, motion
Image
Huvud // Gikt

Allopurinol för gikt - behandlingsförlopp och varaktighet, dosering och kontraindikationer


1739 skrev fransmannen Mosheron en avhandling "Om den ädla gikt och dess dygder", men idag finns det knappast en person som skulle vilja markera sig själv med ett sådant "privilegium". Brist på behandling för gikt kan leda till funktionshinder. Komplex terapi för denna sjukdom varierar i varaktighet, men tiden kommer inte att slösas bort om du dricker Allopurinol för gikt - ett antiinflammatoriskt läkemedel som har ett stort antal positiva recensioner från människor som har genomgått behandling med det och observerat tidpunkten för kurser och doser.

Vad är Allopurinol

Ämnet allopurinol är en hämmare av xantinoxidas, en katalysator som omvandlar xantin till urinsyra. Läkemedlet börjar användas i det stadium då testerna indikerar hyperurikemi, det vill säga en ökning av urinsyranivån i blodet. Systemisk användning av läkemedlet blir nödvändig om hyperurikemi har gett en komplikation som gikt.

Allopurinol finns i tablettform och består av 10 stycken i en blisterförpackning. Läkemedlet säljs i kartonger, 3 eller 5 blåsor vardera. Läkemedlet kan presenteras i flaskor med en ogenomskinlig färg som innehåller 50 stycken (allopurinol 100 mg per tablett) eller 30 stycken (300 mg aktiv substans per tablett). Injektionsflaskor placeras i en kartong.

Behandling av gikt med Allopurinol

Med en systematiskt förhöjd nivå av urinsyra i kroppen utvecklas ett patologiskt tillstånd (gikt) hos människor, associerat med avsättning av dess salter - urater i vävnaderna. Symptom på gikt uttrycks i form av återkommande akut artrit, inflammation och smärtsyndrom. Allopurinol har en deprimerande effekt på uratbildningen. Enligt recensioner är läkemedlet inte avsett för snabb smärtlindring utan för gradvis eliminering av själva orsaken till smärtsamma manifestationer i gikt.

Indikationer för användning

Allopurinol används för att hjälpa patienter diagnostiserade med hyperurikemi som inte kan korrigeras med diet. Läkemedlet används också för följande indikationer:

  • urat urolithiasis;
  • urat nefropati;
  • utsöndring av urinsyra;
  • behandling av primär eller sekundär hyperurikemi av olika ursprung;
  • medfödd enzymatisk insufficiens;
  • urolithiasis sjukdom;
  • konsekvenserna av njurstenar (i form av stenbildning);
  • strålning, cytostatikabehandling och behandling med kortikosteroider;
  • förebyggande av hyperurikemi.

Sammansättning

Mycket representerat i apotekskedjor har läkemedlet en komposition som beror på innehållet av den aktiva substansen. En tablett innehåller 100 mg allopurinol, är gråvit till vit, platt i färg. Detaljerad komposition:

  • allopurinol - 0,1 g;
  • laktosmonohydrat - 50 mg;
  • potatisstärkelse - 32 mg;
  • povidon K25 - 6,5 mg;
  • talk - 6 mg;
  • magnesiumstearat - 3 mg;
  • natriumkarboximetylstärkelse - 2,5 mg.
  • Symtom på vaskulär dystoni
  • Klebsiella i urinen
  • Folkmedel för svamp på fötterna

Tabletter med allopurinol i en volym av 300 mg är gråvita till vita, platta, på ena sidan i riskzonen, på den andra - graverade "E352". Förutom huvudämnet innehåller en tablett följande komponenter:

  • mikrokristallin cellulosa - 52 mg;
  • natriumkarboximetylstärkelse - 20 mg;
  • gelatin - 12 mg;
  • kolloidal vattenfri kiseldioxid - 3 mg;
  • magnesiumstearat - 3 mg.

farmakologisk effekt

Läkemedlet hjälper till att minska koncentrationen av urinsyra i urinen och blodet, vilket minskar intensiteten i processerna för avsättning av dess kristaller. Under påverkan av allopurinol genomgår redan avsatta kristaller gradvis upplösning. Läkemedlet gör att du kan störa syntesen av urinsyra (urostatisk verkan), vilket leder till en minskning av dess nivå i kroppen.

Effektiviteten av behandlingen

Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att noggrant studera de eventuella kontraindikationerna för läkemedlet och jämföra dem med hälsotillståndet. Alla tvivel måste lösas genom att kontakta en specialist. Med strikt efterlevnad av instruktionerna för att ta läkemedlet bör lättnad uppstå efter några månader. Läkemedlet har en kumulativ effekt, så det är viktigt att stå emot alla användningsmetoder. Som ett resultat kommer antalet och ljusstyrkan av attacker, hastigheten på uratutfällningen att märkbart minska.

Hur du tar Allopurinol mot gikt

Tabletter för gikt tas oralt, enligt den orala metoden, tvättas med vatten utan att tugga eller krossa dosen. Vid njur- och leverinsufficiens minskas dosen av läkemedlet och beror på patientens tillstånd, kreatininclearance i blodserumet. Under pillerbehandling är det viktigt att upprätthålla tillräcklig hydrering, dricka mycket vatten och följa en specifik diet för att upprätthålla normal urinproduktion och öka uratlösligheten.

Dosering

Att ta Allopurinol för gikt sker efter att ha ätit. Vuxna och barn över 10 år ordineras en daglig dos på 100-300 mg / dag. Den initiala dosen är 100 mg en gång dagligen och ökar gradvis var 1-3: e vecka med 100 mg. Underhållsdosen anses vara 200-600 mg / dag, i vissa fall ordinerar läkare 600-800 mg / dag. Om den dagliga dosen överstiger 300 mg delas den upp i 2-4 doser med jämna mellanrum..

Den maximala enstaka dosen är 300 mg, den maximala dagliga dosen är 800 mg. Barn i åldrarna 3-6 år får en dos baserat på kroppsvikt - 5 mg för varje kg vikt, 6-10 år - 10 mg. Frekvens - tre gånger / dag, den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 400 mg. Hos patienter med nedsatt njurfunktion eller kronisk njursvikt minskas dosen med 100 mg var 1-2 dag, med hemodialys - 300-400 mg efter varje session (2-3 gånger i veckan). Det är nödvändigt att avbryta läkemedlet noggrant, inte plötsligt, så att remission varar längre.

  • Levermetastaser i cancer
  • Hjärtinfarkt - symptom, första tecknen hos kvinnor och män
  • Kirurgi för att stent kärlen i hjärtat

Kurs och behandlingstid

Normalisering av urinsyranivåerna i blodet i gikt uppnås 4-6 månader efter början av Allopurinol-intaget. Enligt recensioner kan anfall stoppas på 6-12 månader, samma tid behövs för resorption av giktiga noder i lederna. Du kan ta tabletter i 2-3 år med korta avbrott. Ett oberoende beslut att sluta ta kan framkalla en förvärring och förstöra alla uppnådda resultat av behandlingen.

Kontraindikationer

Det finns ett antal kontraindikationer - faktorer där Allopurinol-piller för gikt är förbjudna eller inte rekommenderade av läkare på grund av farliga konsekvenser för kroppen:

  • överkänslighet mot läkemedelskomponenter;
  • svår njursvikt, leversjukdom, minskad kreatininclearance;
  • akut smärta och attacker av gikt;
  • graviditet;
  • barns ålder upp till tre år.

Bieffekter

Mottagning av Allopurinol kan åtföljas av uppkomsten av sällsynta biverkningar, som beror på otillräcklig lever- och njurfunktion. Oönskade konsekvenser är följande:

  • furunkulos;
  • störningar i lymfsystemet och cirkulationssystemet (anemi, agranulocytos, trombocytopeni, leukocytos, leukopeni, eosinofili och aplasi);
  • immunsystem: överkänslighet (artralgi, feber, avskalning av epidermis, lymfadenopati);
  • metaboliska processer (hyperlipidemi, diabetes mellitus);
  • depression;
  • dåsighet, huvudvärk, parestesi, neuropati, förlust av rörlighet
  • syn (makulära förändringar, försämrad synskvalitet);
  • symtom på angina pectoris;
  • ökat blodtryck
  • diarré, illamående
  • från gallvägarna och levern - hepatit;
  • utslag, Stevenson-Johnsons syndrom, epidermal nekrolys, håravfall
  • muskelvärk;
  • hematuri, uremi, njursvikt;
  • erektil dysfunktion, gynekomasti.

Överdos

Att ta 20 g Allopurinol tolereras av kroppen utan negativa reaktioner. Ibland kan en dos som är mindre än den angivna kan leda till en överdos, manifesterad av illamående, diarré, yrsel. Långvarigt intag av 200-400 mg tabletter / dag präglas av hudreaktioner av förgiftning, feber, hepatit. För att eliminera tecken på förgiftning vidtas symtomatiska och stödjande åtgärder, adekvat hydrering och hemodialys. Det finns ingen specifik motgift för utsöndring av allopurinol och metaboliska produkter.

Allopurinol och alkoholkompatibilitet

Läkare rekommenderar inte att kombinera Allopurinol och alkohol, eftersom alkoholhaltiga drycker ökar nivån av urinsyra i kroppen, vilket bara förvärrar sjukdomen. Allopurinol och alkohol är antagonister. Det är omöjligt att dricka tabletter och etanol samtidigt, detta leder till risken för yrsel, diarré, kräkningar, apati, kramper. Blödning av inre organ kan börja.

Läkemedelsanaloger

Det finns få direkta analoger av Allopurinol när det gäller innehållet av det aktiva enzymet. De flesta läkemedelsersättningar har en annan aktiv ingrediens, men verkningsprincipen förblir densamma. På apotekens hyllor hittar du följande analoger av Allopurinol:

  • Allohexal
  • Adenuric;
  • Febux-40;
  • Allupol;
  • Alopron;
  • Purinol;
  • Sanfipurol.

Allopurinol säljs på apotek med recept och kan beställas via en katalog eller köpas från en onlinebutik. Läkemedlets kostnad påverkas av antalet tabletter i förpackningen. Apotek i Moskva och Sankt Petersburg erbjuder medicin till följande priser:

Antal tabletter, koncentration av aktiv substans

Hur man tar Allopurinol för gikt: indikationer, kontraindikationer, dosering

Huvudprincipen för giktbehandling är konstant kontroll av nivån av urinsyra genom att undertrycka dess produktion och öka utsöndringshastigheten från patientens kropp. Detta gör att du kan stoppa akuta attacker av patologi, förhindra deras utseende, förhindra avsättning av urat i njur- och ledstrukturer. Allopurinol är ett läkemedel som minskar koncentrationen av urinsyra och dess salter i vilket flytande medium som helst i människokroppen. Läkemedlet hämmar aktivt deras produktion och förhindrar uppkomsten av smärtsamma symtom på gikt.

Men Allopurinol har en bred lista med kontraindikationer, och om de används fel ökar sannolikheten för dess systemiska biverkningar betydligt. Risken för att utveckla dyspeptiska och neurologiska störningar kommer att minimeras genom att konsultera en läkare. Reumatologen kommer att bestämma doseringsregimen med hänsyn till svårighetsgraden av patologin, graden av ledskada, antalet komplikationer som har utvecklats.

farmakologisk effekt

Det är viktigt att veta! Läkare är chockade: ”Det finns ett effektivt och prisvärt botemedel mot ledvärk.” Läs mer.

Med gikt i början av kursen är det vanligtvis tillräckligt att eliminera livsmedel med mycket puriner från kosten för att förhindra återfall. Men i svåra former av patologi är det inte tillräckligt. Patienter ordineras Allopurinol, en strukturell isomer av hypoxantin, en naturlig purin som finns i kroppen.

Hypoxantin oxideras till xantin, från vilket urinsyra produceras. Ett specifikt enzym, xantinoxidas, ansvarar för denna process. Allopurinol blockerar det och bryter kedjan av oönskade hypoxantintransformationer.

Blockering av enzymet orsakar en minskning av produktionen av urinsyra och en samtidig ökning av koncentrationen av hypoxantin och xantin. De metaboliseras till purinrelaterade adenosin- och guanosinmonofosfater. Dessa ribonukleotider framkallar en reversibel hämning av ett enzym (amidofosforibosyltransferas) som katalyserar den första specifika syntesen av purinnukleotider. Som ett resultat minskar nivån av urinsyra och dess salter och uratavlagringarna i kroppen löses upp. Kursintaget av Allopurinol för gikt förhindrar bildandet av urater i njurarna och mjuka vävnader. Därför ordineras läkemedlet till patienter inte bara för att lindra attacker av giktartrit utan också för att eliminera symtomen på njursjukdom..

Sammansättning och form av frisättning

Allopurinol produceras av många inhemska och utländska läkemedelsfabriker i doser på 100 och 300 mg. Den är förpackad i plastflaskor med 30 eller 50 tabletter. Apotek säljer också läkemedlet i kartonger med 3 eller 5 metalliserade folieblåsor. I sekundärförpackningen finns förutom tabletterna en bruksanvisning. Den aktiva ingrediensen i läkemedlet är Allopurinol. Läkemedlets hjälpkomposition i en dos av 300 mg representeras av följande komponenter:

  • laktosmonohydrat (mjölksocker);
  • mikrokristallin cellulosa;
  • natriumkarboximetylstärkelse eller primogel;
  • matgelatin;
  • magnesiumstearat;
  • kolloidal kiseldioxid eller aerosil.

Tillverkare använder sackaros, potatisstärkelse, ätbart gelatin och magnesiumstearat som ytterligare ingredienser för att bilda 100 mg tabletter. Komponenterna säkerställer optimal absorption av Allopurinol, vilket förlänger dess terapeutiska effekt.

Farmakokinetik

Efter att ha tagit tabletten absorberas cirka 90% av den aktiva ingrediensen från mag-tarmkanalen och omvandlas till oxinopurinol. Detta ämne utsöndras mycket långsamt av njurstrukturerna (från 18 till 30 timmar) och är ansvarigt för de flesta terapeutiska effekterna av läkemedlet..

Läkemedlets kliniska effekt manifesterar sig redan 1,5 timmar efter att du tagit p-piller och varar hela dagen. De flesta metaboliterna evakueras från kroppen genom njurarna och endast 20% genom tarmarna.

Hur du tar Allopurinol mot gikt

Reumatologen ordinerar Allopurinol till patienten med hänsyn till närvaron av en historia av kroniska patologier, ålder, vikt, stadium av gikt. Vanligtvis tas läkemedlet en gång om dagen med en måltid med en stor volym stillastående vatten. Men om det finns tecken på intolerans mot Allopurinol från matsmältningssystemet, är en enda dos uppdelad i flera delar. Tidsintervallet mellan att ta dem är 3-4 timmar eller mer. När patientens välbefinnande förbättras, försvinner ledartens symtom på gikt eller deras svårighetsgrad minskar, den dagliga dosen minskar gradvis.

Längden på den terapeutiska kursen är från 1-3 månader till flera år. Ofta avbryts läkemedlet om patienten upprätthåller optimala urinsyranivåer genom en terapeutisk diet. Men med en allvarlig patologikurs måste du ta Allopurinol för livet..

Vuxna

För att minska sannolikheten för systemiska biverkningar av Allopurinol ordinerar läkaren det i en mängd av 100 mg en gång om dagen. Om en sådan initial dos är otillräcklig krävs ett ytterligare läkemedelsintag för att minska koncentrationen av urinsyra. Dess dagliga mängd ökas gradvis tills den bästa terapeutiska effekten uppnås:

  • mild gikt - 100-200 mg;
  • den genomsnittliga graden av gikt - 300-600 mg;
  • svår gikt - 600-900 mg.

Samtidigt utförs konstant (en gång var 10-20 dag) övervakning av nivån av urinsyra i blodserumet.

Äldre ålder

Kliniska prövningar har inte utförts för att bestämma effekten av Allopurinol på kroppen hos äldre patienter. På grund av den gradvisa minskningen av de vitala systemens funktionella aktivitet, avmattning av metaboliska processer, krävs en noggrann beräkning av dosen av läkemedlet. Det ingår i terapeutiska regimer i minst 100 mg per dag. Patienten rekommenderas att ständigt följa en strikt terapeutisk diet, särskilt när man diagnostiserar honom med njurpatologier.

Barn och ungdomar

Allopurinol används i undantagsfall för att behandla gikt hos barn. Detta är nödvändigt när du tar andra, säkrare droger inte fungerar. Den dagliga dosen för ett barn under 10 år är 5-10 mg per kg vikt. För barn är det lämpligt att köpa läkemedlet i en dos på 100 mg. Varje tablett är försedd med en linje för enkel uppdelning och beräkning av erforderlig mängd aktiv ingrediens. För barn under 15 år ordineras Allopurinol i en dos av 10-20 mg per kg kroppsvikt och dag. Barnet ska inte ta mer än 0,4 g av läkemedlet per dag.

Njurpatologi

Metaboliter och icke-transformerad Allopurinol evakueras huvudsakligen av kroppen från njurarna, och om deras funktion försämras kan det uppstå problem med utsöndringen av läkemedlet. Det hålls kvar i kroppen och njurstrukturerna utsätts för stress. Läkaren tar hänsyn till detta vid beräkning av enstaka och dagliga doser. Patienterna rekommenderas att ta mindre än 100 mg av läkemedlet per dag eller 100 mg varannan dag. Koncentrationen av oxypurinol kontrolleras när det är möjligt. Den erforderliga dosen av läkemedlet bestäms av dess nivå i blodserumet..

Även "försummade" ledproblem kan botas hemma! Kom bara ihåg att smörja med den en gång om dagen..

Vid allvarliga njurpatologier avlägsnas metaboliterna av Allopurinol med metoden för extrarenal blodrening - hemodialys.

Antalet sessioner beror på den upptäckta njursjukdomen. Men om patienten tvingas genomgå ett rengöringsförfarande flera gånger i veckan krävs en alternativ behandlingsregim. Omedelbart efter hemodialys tar patienten 0,3-0,4 g Allopurinol. Det är förbjudet att använda drogen mellan sessionerna.

Patienter med allvarlig njursjukdom måste vara försiktiga när de kombinerar Allopurinol och tizid-diuretika. Om någon biverkning uppstår bör du sluta ta mediciner och kontakta din läkare för att ta fram en annan terapeutisk behandling.

Leverpatologi

Vid leverfunktion minskas dosen av läkemedlet beroende på diagnosen. Från de första behandlingsdagarna krävs laboratorieövervakning av leverfunktionsindikatorer. Koncentrationen av urinsyrasalter i blodserumet och nivån av urinsyra och nivån av urat i urinen bestäms regelbundet.

Grundläggande principer för behandling och speciella instruktioner

Om patienten slutar ta Allopurinol utan läkares rekommendation, återgår nivån av urinsyra till samma, ökade värden efter 3 dagar. Detta ökar sannolikheten för en ny återfall av giktartrit betydligt. Därför varnar reumatologer patienter med patologier av måttlig och hög svårighetsgrad om otillåtligheten att avbryta behandlingsförloppet även i 2-3 dagar..

Under behandlingen är det nödvändigt att konsumera minst 2 liter vätska per dag i avsaknad av kontraindikationer. En sådan dricksregim gör att du ständigt kan upprätthålla optimal diures, förhindra läkemedelsretention i kroppen och utvecklingen av oönskade biverkningar.

Regelbunden övervakning av laboratorieurinparametrar krävs. Hennes reaktion ska vara lite alkalisk eller neutral. Endast vid dessa värden bildas inga stenar. Att ta droger som alkaliserar urin hjälper också till att minska risken för att de bildas..

I början av behandlingen tas Allopurinol i minimala doser. För att förhindra en attack av giktartrit ordineras patienter som inte är steroida antiinflammatoriska läkemedel. Istället för NSAIDs ingår ofta kolchicin (en tropolonalkaloid, huvudrepresentanten för homomorfinan-familjen) i de terapeutiska regimen för vuxna patienter..

Allopurinol ökar effekten av hypoglykemiska läkemedel. I kombination med metotrexat, merkaptopurin, azatioprin hämmas ämnesomsättningen och toxiciteten hos dessa läkemedel ökar. Om patienten tar vissa antibiotika (Amoxicillin, Ampicillin och deras importerade analoger) under behandling för gikt med Allopurinol, ökar sannolikheten för att utveckla en lokal allergisk reaktion.

Kontraindikationer

De absoluta kontraindikationerna för användning av Allopurinol inkluderar kronisk njursvikt vid azotemi-stadiet, individuell intolerans mot den aktiva komponenten eller hjälpingredienser. Läkemedlet är inte ordinerat under amning och fertilitet, hemokromatos.

Om hyperurikemi är asymptomatisk anses medicineringen inte vara nödvändig. Allopurinol har ingen smärtstillande effekt, så det är inte ordinerat för smärtlindring från giktattacker.

Relativa kontraindikationer för att ta läkemedlet är diabetes mellitus, arteriell hypertoni. För patienter med dessa patologier rekommenderas Allopurinol i minimala doser under strikt medicinsk övervakning..

Bieffekter

Listan över möjliga biverkningar av behandling med Allopurinol är ganska bred. Sannolikheten för deras förekomst ökar i strid med den dosregim som bestäms av en reumatolog eller tar läkemedlet utan läkares recept. Biverkningar av läkemedlet är möjliga både systemiska och lokala..

Ofta är terapi komplicerad på grund av patientens intolerans mot en av ingredienserna i drogen. En allergisk reaktion utvecklas, kliniskt manifesterad i svullnad och rodnad i huden, klåda och bildandet av utslag. Men förekomsten av mycket allvarligare hudpatologier är möjlig:

  • exudativ erytem multiforme;
  • bullös dermatit;
  • exfoliativ dermatit;
  • purpura;
  • toxisk epidermal nekrolys;
  • eksematös dermatit.

Fall av bronkospasm, näsblod, feber, nekrotiserande tonsillit, alopeci, lymfadenopati och furunkulos har rapporterats. Ibland ökar nivån av lipider i blodet medan du tar Allopurinol.

Vitala system som reagerar negativt på behandling av gikt med AllopurinolSeparata biverkningar
SinnesorganIhållande en- eller tvåsidig synförlust, smakförändring eller fullständig smakförlust, grå starr, konjunktivit, synskadad
NervsystemDåsighet, depressivt tillstånd, huvudvärk, neurit, perifer neuropati, spontant upplevande känsla av brännande, stickningar, krypande, krypande, pares
MatsmältningssystemetÖkad gasproduktion, diarré, epigastrisk smärta, kräkningar, illamående, kolestatisk gulsot, ökade laboratorievärden för leverenzymer, granulomatös hepatit, ökad volym bilirubin i blodet
Det kardiovaskulära systemetVaskulit (immunopatologisk inflammation i kärlväggarna), bradykardi, arteriell hypertoni, perikardit
RörelseutrustningMuskel- och ledvärk, myopati (minskad muskelstyrka)
Genitourinary systemPerifert ödem, bröstförstoring, infertilitet, blod i urinen, ökade proteinnivåer i urinen, minskad libido, interstitiell nefrit, akut njursvikt
Hematopoetiska organEosinofili, anemi, inklusive aplastisk, agranulocytos, en minskning av nivån av leukocyter i blodet

Effektivitet av Allopurinol vid behandling av gikt

Innan förskrivning av Allopurinol tar reumatologen hänsyn till hur patientens kropp kommer att reagera på eventuella biverkningar av läkemedlet. Om det finns en risk för en allvarlig försämring av patientens välbefinnande, utveckling av komplikationer, förvärring av befintliga kroniska patologier, används läkemedlet inte.

Om du tar Allopurinol i doser som rekommenderas av din läkare minskar risken för biverkningar avsevärt. Och när en av dem dyker upp justeras doseringsregimen, vanligtvis i riktning mot att minska antalet tabletter som tas.

I de flesta fall tolereras Allopurinol väl. Men hos vissa patienter är minskningen av urinsyranivåerna långsam och ibland finns det ingen positiv effekt av behandlingen. En erfaren reumatolog har aldrig bråttom att avbryta ett läkemedel. Han ersätter den med en analog, dessutom strukturell, det vill säga innehållande samma aktiva ingrediens. Allopurinol från olika tillverkare (Egis, Nycomed) säljs på apotek. Trots samma sammansättning drar många patienter nytta av ett läkemedel som produceras av en viss läkemedelsfabrik..

Strukturella analoger av läkemedlet - Zilorik, Sanfipurol. Om Allopurinol är intolerant eller ineffektivt kan patienten ordineras ett av dessa läkemedel. Men endast den behandlande läkaren bör ersätta Allopurinol med en analog..

Den kumulativa effekten av den aktiva substansen bör också beaktas. Läkemedlets anti-giktiga egenskaper manifesteras med regelbundet intag, vilket gör det möjligt att bibehålla en konstant nivå av Allopurinol i kroppen. Terapi bör åtföljas av kostintag och adekvat vätskeintag. Det mycket effektiva giktmedlet Allopurinol klarar inte uppgiften om fet kött och alkohol finns i patientens dagliga meny.

Allopurinol

Sammansättning

Innehåller i sin sammansättning den aktiva substansen allopurinol i en mängd av 100 eller 300 mg, samt hjälpämnen.

Släpp formulär

100 eller 300 mg tabletter.

farmakologisk effekt

Anti-gikt botemedel.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Handlingsprincipen är baserad på hämning av xantinoxidas, förhindrande av processen för övergång av hypoxantin till xantin, från vilken urinsyra bildas. Läkemedlet minskar koncentrationen av urinsyrasalter, urinsyran själv i flytande media i människokroppen.

Läkemedlet förhindrar bildandet av uratavlagringar i njurarna, i kroppens vävnader och främjar deras upplösning. Allopurinol, genom att minska omvandlingen av hypoxantin till xantin, leder till deras ökade användning i processen att syntetisera nukleotider till nukleinsyror. Med ackumuleringen av xantiner i plasma förändras inte det normala utbytet av nukleinsyror, utfällningsprocessen störs inte och xantiner fälls inte ut i plasma på grund av deras höga löslighet. Utsöndring av xantiner i urinen ökar inte risken för nefrourolithiasis.

Indikationer för användning av Allopurinol

Tänk på vad läkemedlet används till.

Läkemedlet används för sjukdomar som åtföljs av hyperurikemi: njursten, gikt. Läkemedlet är ordinerat för psoriasis, strålning och cytostatisk behandling av tumörer, för hyperurikemi, för hemablastoser (lymfosarkom, kronisk myeloid leukemi, akut leukemi), för massiv glukokortikosteroidbehandling, för omfattande traumatiska skador (Lesch-Nyhan syndrom), hos barn med purinmetabolism.

Det finns också följande indikationer för användning av Allopurinol. Läkemedlet är ordinerat för urikosuri med återkommande blandade kalciumoxalat njurstenar, med urinsyra nefropati med nedsatt njurfunktion (njursvikt).

Kontraindikationer

Allopurinol är inte ordinerat för kronisk njursvikt i azotemi-stadiet, med intolerans mot den aktiva komponenten, under graviditet, en akut attack av gikt, hemokromatos, amning, asymptomatisk hyperurikemi.

Med arteriell hypertoni, njursjukdom, med diabetes mellitus, ordineras läkemedlet med försiktighet.

Bieffekter

Senseorgan: amblyopi, perversion av gustatorisk perception, grå starr, störningar i synuppfattning, smakförlust, konjunktivit.

Nervsystemet: dåsighet, depression, pares, neurit, huvudvärk, parestesi, perifer neuropati.

Matsmältningssystemet: diarré, dyspepsi, epigastrisk smärta, kräkningar, illamående, ökade leverenzymer, kolestatisk gulsot, hyperbilirubinemi, sällan granulomatös hepatit, hepatomegali, hepatonekros.

Kardiovaskulärt system: vaskulit, bradykardi, högt blodtryck, perikardit.

Muskuloskeletala systemet: myalgi, myopati, artralgi.

Urogenitalt system: perifert ödem, gynekomasti, infertilitet, hematuri, ökade karbamidnivåer, proteinuri, akut njursvikt, minskad styrka, interstitiell nefrit.

Hematopoetiska organ: anemi, agranulocytos, leukopeni, eosinofili, trombocytopeni, aplastisk anemi.

Allergiska reaktioner är möjliga: erythema multiforme, urtikaria, klåda, utslag, bronkospasm, exfoliativ dermatit, eksemmatisk dermatit, purpura, toxisk epidermal nekrolys, bullös dermatit.

Nosblod, uttorkning, alopeci, furunkulos, hypertermi, lymfadenopati, nekrotisk tonsillit, hyperlipidemi.

Allopurinol tabletter, applikationsinstruktioner (sätt och dosering)

Läkemedlet tas efter måltider, inuti. Drick med mycket vatten. En dos på mer än 300 mg tas i uppdelade doser. Behandlingens längd och varaktighet beror på sjukdomens svårighetsgrad..

Hur man tar för gikt

Med milda symtom på gikt rekommenderas 200-300 mg av läkemedlet dagligen för intag. I svår form, i närvaro av tofuses, ordineras 400-600 mg dagligen. Den dagliga mängden av läkemedlet kan delas in i två doser. En dos på mer än 300 mg för behandling av gikt tas fraktionerat.

Den minsta effektiva dosen anses vara 100-200 mg / dag. För att minska risken för förvärring av gikt rekommenderas behandling att börja med små doser: 100 mg per dag, följt av en ökning av dosen med 100 mg varje vecka.

Också

Vid kemoterapi av maligna blodsjukdomar för att förhindra urat nefropati ordineras 600-800 mg per dag i tre dagar, dricker mycket vätska.

Äldre personer ordineras lägsta dos av läkemedlet Allopurinol.

Barn under 10 år ordineras 5-10 mg per kg kroppsvikt per dag. För barn 10-15 år används en dos på 100-300 mg per dag.

Instruktionerna för användning av Allopurinol Egis och Allopurinol Sandoz liknar ovanstående doseringsmetod.

Överdos

Det manifesteras av oliguri, yrsel, kräkningar, diarré, illamående. Peritonealdialys, hemodialys rekommenderas, tvungen diurese är effektiv.

Samspel

Uricosuric-läkemedel ökar njurclearance av den aktiva metaboliten av oxypurinol, i motsats till tiaziddiuretika, vilket ökar toxiciteten och saktar ner renal clearance.

Allopurinol ökar effekterna av hypoglykemiska, orala medel. Läkemedlet hämmar metabolismen, ökar koncentrationen och följaktligen toxiciteten för metotrexat, merkaptopurin, azatioprin, xantiner, adenin-arabinosid. När du tar acetylsalicylsyra och kolchicin ökar läkemedlets effektivitet. Allopurinol förlänger halveringstiden för kumarinantikoagulantia, vilket leder till en ökning av den hypoprotrombemiska effekten.

Förekomsten av hudutslag ökar med utnämningen av amoxicillin, ampicillin. Risken för att utveckla benmärgsplasi ökar när du tar doxorubicin, cyklofosfamid, prokarbazin, bleomycin. Ansamlingen av järn i levern observeras när allopurinol och järnberedningar tas tillsammans.

Vid njursvikt ökar kombinationen med ACE-hämmare risken för toxicitet. Nefrotoxicitet observeras när cyklosporin ordineras. Antihyperurikemisk effekt minskar när du tar etakrynsyra, furosemid, tiaziddiuretika, pyrazinamid, tiofosfamid, urikosuriska läkemedel.

Försäljningsvillkor

Lagringsförhållanden

På en mörk plats utom räckhåll för barn vid en temperatur på högst 30 grader Celsius.

Hållbarhetstid

Högst tre år.

speciella instruktioner

Allopurinol rekommenderas inte för asymptomatisk urikosuri. Tillräcklig terapi kan leda till upplösning av stora uratstenar i bäckenbäckenet med utgången i urinledaren och bildandet av njurkolik.

Läkemedlet ordineras uteslutande till barn för medfödd patologi av purinmetabolism, för maligna tumörer. Det är oacceptabelt att påbörja behandlingen tills attacken av akut gikt helt har upphört. Under den första behandlingsmånaden ordineras läkemedel från NSAID-gruppen, kolchicin. Med utvecklingen av en akut attack av gikt läggs antiinflammatoriska läkemedel till behandlingsregimen.

I händelse av en funktionsstörning i levern, njursystemet minskas dosen av allopurinol. Läkemedlet kan kombineras med vidarabin under medicinsk övervakning, med försiktighet.

Allopurinol och alkohol

Läkemedlet är inte kompatibelt med alkohol.

Allopurinols analoger

Den strukturella analogen är Allohexal.

Recensioner om Allopurinol

Läkemedlet är effektivt som ett läkemedel mot gikt, en minskning av urinsyranivåerna och ödem, förutsatt att bruksanvisningen följs och kosten följs.

Det finns dock många negativa recensioner om Allopurinol-Egis, läkemedlet hjälpte inte vissa människor alls och orsakade dessutom biverkningar.

Allopurinol pris var du kan köpa

50 tabletter på 100 mg kostar cirka 100 rubel per förpackning.

Priset på 30 st 300 mg Allopurinol-Egis ligger i intervallet 120-140 rubel.

ALLOPURINOL

Aktiv substans

Sammansättning och frisättningsform av läkemedlet

Tabletter vita eller benvita, runda, plattcylindriska, avfasade och skårade.

1 flik.
allopurinol300 mg

Hjälpämnen: laktosmonohydrat (mjölksocker) - 49 mg, mikrokristallin cellulosa - 20 mg, natriumkarboximetylstärkelse (primogel) - 20 mg, matgelatin - 5 mg, magnesiumstearat - 4 mg, kolloidal kiseldioxid (aerosil) - 2 mg.

10 st. - konturcellsförpackningar (3) - kartongförpackningar.
10 st. - konturcellpaket (5) - kartongpaket.
30 st. - burkar av mörkt glas (1) - kartongförpackningar.
50 st. - burkar av mörkt glas (1) - kartongförpackningar.

farmakologisk effekt

Ett läkemedel som stör syntesen av urinsyra. Det är en strukturanalog av hypoxantin. Hämmar enzymet xantinoxidas, som är involverat i omvandlingen av hypoxantin till xantin och xantin till urinsyra. Detta beror på en minskning av koncentrationen av urinsyra och dess salter i kroppsvätskor och urin, vilket bidrar till upplösningen av existerande uratavlagringar och förhindrar deras bildning i vävnader och njurar. När du tar allopurinol ökar urinutsöndringen av hypoxantin och xantin.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas den nästan fullständigt (90%) från mag-tarmkanalen. Det metaboliseras för att bilda alloxantin, vilket bibehåller förmågan att hämma xantinoxidas under lång tid. Cmax för allopurinol i blodplasma uppnås i genomsnitt efter 1,5 timmar för alloxantin - efter 4,5 timmar efter en engångsdos.

T 1/2 av allopurinol är 1-2 timmar, alloxanthin - cirka 15 timmar. Cirka 20% av dosen tas ut genom tarmarna, resten - av njurarna.

  • Ställ en fråga till urologen
  • Visa institutioner
  • Köp läkemedel

Indikationer

Kontraindikationer

Dosering

Ställ in individuellt, under kontroll av koncentrationen av urat och urinsyra i blodet och urinen. Vuxna när de tas oralt - 100-900 mg / dag, beroende på sjukdomens svårighetsgrad. Administreringsfrekvensen är 2-4 gånger / dag efter måltiderna. Barn under 15 år - 10-20 mg / kg / dag eller 100-400 mg / dag.

Maximala doser: för nedsatt njurfunktion (inklusive de som orsakas av urat nefropati) - 100 mg / dag. En ökning av dosen är möjlig i fall där, mot bakgrund av behandlingen, en ökad koncentration av urater i blodet och urinen kvarstår.

Bieffekter

Från sidan av det kardiovaskulära systemet: i isolerade fall - arteriell hypertoni, bradykardi.

Från matsmältningssystemet: möjliga dyspeptiska symtom (inklusive illamående, kräkningar), diarré, tillfällig ökning av transaminasernas aktivitet i blodserumet; sällan - hepatit; i isolerade fall - stomatit, leverdysfunktion (övergående ökning av aktiviteten hos transaminaser och alkaliskt fosfatas), steatorré.

Från sidan av centrala nervsystemet och perifera nervsystemet: i isolerade fall - svaghet, trötthet, huvudvärk, yrsel, ataxi, sömnighet, depression, koma, pares, parestesi, kramper, neuropati, synstörning, grå starr, förändringar i synnervens papiller, störningar i smak känslor.

Från det hematopoietiska systemet: i vissa fall - trombocytopeni, agranulocytos och aplastisk anemi, leukopeni (troligen hos patienter med nedsatt njurfunktion).

Från urinvägarna: sällan - interstitiell nefrit; i isolerade fall - ödem, uremi, hematuri.

Från det endokrina systemet: i isolerade fall - infertilitet, impotens, gynekomasti, diabetes mellitus.

Från metabolismens sida: i isolerade fall - hyperlipidemi.

Allergiska reaktioner: hudutslag, hyperemi, klåda; i vissa fall - angioimmunoblastisk lymfadenopati, artralgi, feber, eosinofili, feber, Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom.

Dermatologiska reaktioner: i isolerade fall - furunkulos, alopeci, missfärgning av håret.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av allopurinol ökar effekten av kumarinantikoagulantia, adenin-arabinosid samt hypoglykemiska läkemedel (särskilt med nedsatt njurfunktion).

Högdos urikosuriska medel och salicylater minskar allopurinolaktivitet.

Med samtidig användning av allopurinol och cytostatika manifesteras myelotoxisk effekt oftare än med separat användning.

Med samtidig användning av allopurinol och azatioprin eller merkaptopurin observeras ackumulering av den senare i kroppen, eftersom på grund av hämning av allopurinol av aktiviteten av xantinoxidas, vilket är nödvändigt för biotransformation av läkemedel, deras metabolism och eliminering saktar ner.

speciella instruktioner

Allopurinol ska användas med försiktighet vid nedsatt lever- och / eller njurfunktion (i båda fallen är dosreduktion nödvändig), hypofunktion i sköldkörteln. Under den första perioden av behandlingen med allopurinol är en systematisk bedömning av indikatorer för leverfunktion nödvändig.

Under behandlingen med allopurinol bör den dagliga mängden vätska som konsumeras vara minst 2 liter (under kontroll av diurese).

I början av behandlingen för gikt kan en förvärring av sjukdomen uppstå. För profylax kan du använda NSAID eller kolchicin (0,5 mg 3 gånger / dag). Man bör komma ihåg att vid adekvat behandling med allopurinol kan stora uratstenar lösa sig upp i njurbäckenet och därefter komma in i urinledaren..

Asymptomatisk hyperurikemi är inte en indikation för användning av allopurinol.

Hos barn används det endast för maligna tumörer (särskilt leukemi), liksom för vissa enzymstörningar (Lesch-Nychens syndrom).

För korrigering av hyperurikemi hos patienter med tumörsjukdom rekommenderas att använda allopurinol innan behandling med cytostatika påbörjas. I sådana fall bör den minsta effektiva dosen användas. Dessutom måste åtgärder vidtas för att bibehålla optimal urinproduktion och urinalkalisering för att minska risken för xantindeposition i urinvägarna. Med samtidig användning av allopurinol och cytostatika krävs en mer frekvent övervakning av bilden av perifert blod.

Drick inte alkohol medan du tar allopurinol.

Påverkan på förmågan att köra fordon och använda mekanismer

Använd försiktigt hos patienter vars aktiviteter kräver hög koncentration av uppmärksamhet och snabba psykomotoriska reaktioner.

Allopurinol - instruktioner för användning, recensioner, analoger och former av frisättning av 100 mg och 300 mg tabletter Egis-läkemedel för behandling och förebyggande av gikt hos vuxna, barn och graviditet. Sammansättning och interaktion med alkohol

Farmakokinetik

Allopurinol absorberas nästan helt (90%) från matsmältningssystemet efter oral administrering. Metabolisering sker med bildandet av alloxantin, vilket bibehåller förmågan att sakta ner produktionen av xantinoxidas under lång tid. Den högsta mättnaden i blodplasman av allopurinol observeras ungefär 1,5 timmar efter en enstaka dos av tabletten, alloxanthin - efter 4,5 timmar.

Elimineringshalveringstiden för allopurinol är 1-2 timmar, och den för alloxanthin är cirka 15 timmar. Cirka 20% av den accepterade dosen utsöndras från kroppen under avföring, resten - med urin.

Farmakologiska effekter

Allopurinol är ett läkemedel som stör ureaproduktionen. Det är en strukturanalog av hypoxantin. Saktar ner produktionen av enzymet xantinoxidas, som är involverat i omvandlingen av hypoxantin till xantin, liksom det senare till urea.

På grund av detta minskar urea och dess salter i blod, lymf, vävnadsvätskor och urin, vilket resulterar i att redan bildade uratstenar löses upp och deras utveckling i vävnader och njurar förhindras. Vid behandling med Allopurinol ökar utsöndringen av xantin och hypoxantin med urin.

Indikationer för användning av Allopurinol

Allopurinol tabletter används för att behandla tillstånd som åtföljer hyperurikemi. Sådana sjukdomar inkluderar njursten och gikt. Ett läkemedel kan också ordineras av en läkare för följande typer av sjukdomar:

  1. Psoriasis;
  2. Cytostatisk och strålterapi för olika typer av tumörer;
  3. Hyperurikemi;
  4. Kronisk myeloid leukemi;
  5. Lymfosarkom;
  6. Massiv glukokortikosteroidbehandling;
  7. Traumatiska skador, om de är omfattande;
  8. Lesch-Nyhan syndrom;
  9. Brott mot purinmetabolism bland barn och ungdomar.

Dessutom används läkemedlet för urikosuri, njursvikt och andra störningar i njurarna. Du bör dock först konsultera en läkare och ta reda på biverkningarna av medicinen..

Förgiftning och överdosering av läkemedel

Förgiftning är extremt sällsynt, men fall av en enda dos på 20 gram av läkemedlet är kända. I detta fall observerades följande symtom: yrsel, kräkningar, illamående, diarré. Vid njursvikt och långvarig administrering av stora doser av läkemedlet noterades allvarliga symtom på förgiftning i form av feber, hepatit, förvärring av njursvikt.

Terapi av akut förgiftning och överdosering är symptomatisk, syftar till att påskynda eliminering av läkemedlet från kroppen. Det finns ingen specifik motgift. För tidigast möjliga eliminering av läkemedlet från kroppen är avlägsningsmetoder för dialys effektiva..

speciella instruktioner

I början av behandlingen för gikt kan en förvärring av sjukdomen uppstå. För att förebygga kan du använda NSAID eller kolchicin (0,5 mg 3 gånger / dag). Man bör komma ihåg att vid adekvat behandling med allopurinol kan stora uratstenar lösa sig upp i njurbäckenet och därefter komma in i urinledaren..

Allopurinol ska användas med försiktighet vid nedsatt lever- och / eller njurfunktion (i båda fallen är en dosreduktion nödvändig), hypotyreos. Under den första perioden av behandlingen med allopurinol är en systematisk bedömning av indikatorer för leverfunktion nödvändig.
Under behandlingen med allopurinol bör den dagliga mängden vätska som konsumeras vara minst 2 liter (under kontroll av diurese)

Asymptomatisk hyperurikemi är inte en indikation för användning av allopurinol. Hos spädbarn används de endast för maligna tumörer (särskilt leukemi), även för vissa enzymstörningar (Lesch-Nian syndrom).

För att korrigera hyperurikemi hos patienter med neoplastiska sjukdomar rekommenderas att använda allopurinol innan behandling med cytostatika påbörjas. I sådana fall bör den minsta effektiva dosen användas. Dessutom måste åtgärder vidtas för att bibehålla optimal urinproduktion och urinalkalisering för att minska risken för xantindeposition i urinvägarna. Med samtidig användning av allopurinol och cytostatika krävs en mer frekvent övervakning av den perifera blodbilden.

Undvik att dricka alkohol när du tar allopurinol.

Allopurinol biverkningar

Recensioner av patienter som använde detta läkemedel för första gången indikerar att det ganska ofta är möjligt att förvärra sjukdomen och öka symtomen på gikt vid uppkomsten av så kallade attacker. Men detta fenomen är kortvarigt, och du borde inte vara rädd för det för att stoppa behandlingen. Men i händelse av utslag, obehag eller tidigt frånvarande tecken, måste du omedelbart informera din läkare om det. I detta fall måste mottagandet av "Allopurinol" avbrytas omedelbart, och när symtomen försvinner kan specialisten ordinera läkemedlet igen, men i en lägre dos (från 50 mg). Mottagning bör utföras under noggrann övervakning av den behandlande läkaren och under avdelningens förhållanden.

Bland biverkningarna från nervsystemet och högre mentala funktioner kan depression uppstå. Från den del av det hematopoietiska systemet, utvecklas hämning av benmärgsfunktion med förekomst av trombocytopeni, aplastisk anemi sällan..

När du tar läkemedlet kan metaboliska störningar utvecklas i form av diabetes mellitus, en ökning av nivån av fettsyror i blodplasman.

Från sidan av det kardiovaskulära systemet är utvecklingen av arteriell hypertoni, bradykardi möjlig.

Förekomsten av biverkningar på detta läkemedel ökar om patienten har njursvikt.

Allopurinol bruksanvisning

Analogerna kommer att diskuteras nedan, men nu ska vi prata om hur man tar Allopurinol. Användningen av läkemedlet är endast tillåten under överinseende av en specialist, eftersom ett noggrant individuellt val av dosering krävs. Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka urinsyranivåerna i serum. Mängden aktiv ingrediens beror på graden av sjukdomen. Med en mild kurs ordineras som regel 100-200 mg per dag, och med en genomsnittlig dos fördubblas dosen. Svåra patologier kräver vanligtvis 700-900 mg per dag. För barn väljs dosen baserat på kroppsvikt. Effekten av läkemedlet observeras 24-48 timmar efter administrering. Pris - 120 rubel för 30 tabletter.

Kombination med andra ämnen

En annan faktor som inte tillåter självmedicinering är förekomsten av patologiska reaktioner i kombination med vissa mediciner. "Allopurinol" bör inte tas samtidigt med "Azathioprine", "Metotrexate", "Theophyllline", merkaptopuriner, eftersom toxiciteten hos den senare ökar. Läkemedlet kan också förbättra den antikoagulerande förmågan hos indirekta antikoagulantia och den hypoglykemiska effekten av "Klorpropamid". Kombination med "Amoxicillin" och "Ampicillin" kan framkalla hudutslag. Innan du ordinerar bör du ta reda på vilka läkemedel patienten tar och först efter det att behandlingen påbörjas.

Antagningsrekommendationer

Läkemedlet tas oralt under måltiderna (vilket minskar risken för illamående och biverkningar från mag-tarmkanalen) utan att tugga tabletten och dricka 200 ml vanligt varmt vatten. En enstaka dos bör inte överstiga 300 mg; doser med högre koncentration måste delas in i flera doser. Enligt instruktionerna för användning av Allopurinol-tabletter kan den dagliga dosen för en vuxen patient se ut så här:

  • Kursen bör inledas med den lägsta rekommenderade dagliga dosen på 100-200 mg. Samma dos är ordinerad för patienter med milda symtom på gikt..
  • Efter en vecka, om nödvändigt, ökas dosen med 100 mg (med höga urinsyravärden).
  • I svåra fall bör dosen vara cirka 200-600 mg med flera doser.
  • Den maximalt tillåtna dosen är 800 mg per dag..

Den terapeutiska effekten observeras som regel några veckor efter intagningens början, därför bestäms varaktigheten av den behandlande läkaren, beroende på patientens patologi. I enlighet med instruktionerna för användning av Allopurinol Egis 100 är dosen för patienter som genomgår kemoterapi för maligna blodsjukdomar 600-800 mg i 3 dagar; samtidigt är en riklig dryck nödvändig för patienten. För barn under 10 år erhålls den dagliga dosen med formeln "5-10 mg per 1 kg vikt".

Sammansättnings- och släppformer

Den aktiva ingrediensen i läkemedlet är allopurinol. Utöver det innehåller kompositionen olika hjälpkomponenter. Dessa inkluderar följande ämnen:

  • Talk.
  • Magnesiumstearat.
  • Laktosmonohydrat.
  • Kiseldioxid.
  • Gelatin.
  • Potatisstärkelse.
  • Povidon K25.
  • Mikrokristallin cellulosa.
  • Natriumkarboximetylstärkelse.

Hittills har läkemedlet endast en tablettform. Finns i tabletter om 100 eller 300 mg. De är plattcylindriska i en gråaktig eller vit färg och tabletterna på 300 mg är märkta "E352" på ena sidan. Förpackningen kan innehålla 3 till 5 blister (var och en innehåller 10 tabletter).

Allopurinol tillhör de strukturella isomererna av hypoxantin. Den aktiva ingrediensen blockerar syntesen av xantioxidas, som är ansvarig för oxidationen av xantin och hypoxantin, vilket resulterar i bildandet av produkter med purinmetabolism (urinsyra).

Förutom att hämma produktionen av urinsyra förhindrar den aktiva substansen avsättning och bildning av uratavlagringar i vävnader och njurar och främjar också deras snabba upplösning. På grund av en minskning av omvandlingen av hypoxantin till xantin förbättras deras verkan i processen att syntetisera nukleotider till nukleinsyror.

Distribution i kroppen

Distribution i kroppen

Allopurinol absorberas snabbt i blodomloppet, varefter det bryts ner till oxypurinol. Denna icke-oxiderbara analog av xantin förhindrar tillväxten av tophus i lederna, ökar deras rörlighet och minskar smärta..

Absorptionen av läkemedlet sker främst i magslemhinnan (cirka 90%). I metabolismprocessen sker bildandet av alloxantin; dess maximala koncentration i blodet observeras efter 4,5 timmar och C-max för den aktiva substansen - efter 1,5 timmar. Läkemedlets genomsnittliga halveringstid är 60-120 minuter, för metaboliska produkter är detta värde cirka 15 timmar.

Allopurinol utsöndras huvudsakligen från kroppen via njurarna (80% tillsammans med urin, inklusive hypoxantin och xantin). Halveringstiden för ämnet är 48 till 72 timmar. När xantiner avlägsnas från kroppen ökar inte risken för nefrourolithiasis. Att ta läkemedlet påverkar inte utfällningsprocessen, och utbytet av nukleinsyror störs inte.

Särskilda patientgrupper

För äldre patienter, liksom för dem som har haft en njursjukdom (särskilt njursvikt), rekommenderas obligatorisk medicinsk övervakning under behandling med Allopurinol. Detta beror inte bara på den höga belastningen av läkemedlet på njurarna utan också på det faktum att de första doserna av läkemedlet ökar nivån av urat i blodet genom att upplösa uratstenar..

Det finns inga kliniska data angående säkerheten för läkemedlet för barn, därför rekommenderas inte användning av detta läkemedel för personer under 15 år. Läkemedlets effektivitet beror inte på patientens kön och rasskillnader.

Indikationer för användning

De viktigaste indikationerna för användning av Allopurinol-tabletter är följande villkor:

  • Gikt;
  • Psoriasis;
  • Som en del av den komplexa behandlingen av akut leukemi;
  • Som en del av den komplexa behandlingen av lymfosarkom;
  • Störningar i metaboliska processer i kroppen, nämligen puriner och pyrimidiner;
  • Som en del av komplex terapi för akut och kronisk myeloid leukemi;
  • Många skador och patologier i rörelsessystemet, vilket kan leda till många störningar i metaboliska processer i kroppen;
  • Biverkningar som utvecklas hos en patient som ett resultat av långvarig eller okontrollerad behandling med glukokortikoider eller deras syntetiska analoger;
  • Ökad koncentration av urinsyra i blodserum - detta tillstånd kontrolleras genom blodprov, som tas strikt på fastande mage;
  • Avtäckta stenar och sand i urinvägarna och njurarna - läkemedlet är endast indicerat om stenen inte blockerar urinledaren och dess dimensioner inte överstiger 2 mm i diameter;
  • Efter att ha genomgått en kemoterapi för cancer för att förhindra bildandet av uratstenar i urinorganen.

Försiktighetsåtgärder

Det är nödvändigt att använda Allopurinol försiktigt om nedsatt njur- och / eller leverfunktion diagnostiseras (i vilket tillstånd som helst måste dosen minskas), sköldkörtelhypofunktion. Vid användning av Allopuril bör den dagliga volymen konsumerad vätska vara minst 2 liter, och diures måste kontrolleras

Vid användning av Allopuril bör den dagliga volymen konsumerad vätska vara minst 2 liter, och diures måste kontrolleras.

I de tidiga stadierna av giktterapi är en förvärring av sjukdomen möjlig. För profylaktiska ändamål kan NSAID eller kolchicin ordineras. Man bör komma ihåg att kompetent behandling med Allopurinol kan leda till upplösning av stora uratnjursten och deras ytterligare inträde i urinledaren. För asymptomatisk hyperurikemi är inte Allopurinol ordinerat.

För behandling av patienter i pediatrisk ålderskategori ordineras läkemedlet endast för tumörer av malign karaktär (särskilt för behandling av leukemi), liksom för behandling av vissa störningar i syntesen av enzymer (Lesch-Nyhen syndrom).

För att korrigera hyperurikemi hos personer med diagnostiserade tumörer kan Allopurinol ordineras innan man använder cytostatika. I en sådan situation tas den lägsta terapeutiska dosen. För att minska risken för xantinackumulering i urinorganen bör dessutom förebyggande åtgärder följas för att bibehålla den ideala utsöndringen och alkaliseringen av urinen. Om Allopurinol och cytostatika tas parallellt är det nödvändigt att genomföra laboratorieblodtester ofta.

Läkemedlets farmakologiska egenskaper

"Allopurinol" tillhör gruppen av giktmedicin. De viktigaste aktiva ingredienserna är allopurinol och dess aktiva metabolit, oxypurinol. Deras farmakodynamiska effekter beror på försämrad syntes av urinsyra med utvecklingen av en urostatisk effekt. I slutändan leder detta till en minskning av dess koncentration med den efterföljande upplösningen av urater.

På grund av sin goda löslighet har "Allopurinol" en hög biotillgänglighet. Läkemedlet absorberas väl i tunntarmen. Det kommer inte in i den systemiska cirkulationen i magen. Närvaron i blodplasma observeras redan en halvtimme efter intag, och den maximala koncentrationen noteras efter 1,5 timmar. Följaktligen observeras den maximala koncentrationen av metaboliten av allopurinol - oxypurinol, tre timmar efter oral administrering.

Läkemedlet har en lång halveringstid och kan därför kumuleras. Hos patienter i början av behandlingen ökar koncentrationen av läkemedlet, vilket stabiliseras efter en till två veckors behandling. På grund av den långsiktiga eliminering av "Allopurinol" (läkarens recensioner bekräftar detta) rekommenderas det inte att användas av personer med njursvikt. Hos patienter med bevarad utsöndringsfunktion i njurarna observeras inte kumulation.

Hur du tar Allopurinol mot gikt

Tabletter för gikt tas oralt, enligt den orala metoden, tvättas med vatten utan att tugga eller krossa dosen. Vid njur- och leverinsufficiens minskas dosen av läkemedlet och beror på patientens tillstånd, kreatininclearance i blodserumet

Under pillerbehandling är det viktigt att upprätthålla tillräcklig hydrering, dricka mycket vatten och följa en specifik diet för att upprätthålla normal urinproduktion och öka uratlösligheten

Dosering

Att ta Allopurinol för gikt sker efter att ha ätit. Vuxna och barn över 10 år ordineras en daglig dos på 100-300 mg / dag. Den initiala dosen är 100 mg en gång dagligen och ökar gradvis var 1-3: e vecka med 100 mg. Underhållsdosen anses vara 200-600 mg / dag, i vissa fall ordinerar läkare 600-800 mg / dag. Om den dagliga dosen överstiger 300 mg delas den upp i 2-4 doser med jämna mellanrum..

Den maximala enstaka dosen är 300 mg, den maximala dagliga dosen är 800 mg. Barn i åldrarna 3-6 år får en dos baserat på kroppsvikt - 5 mg för varje kg vikt, 6-10 år - 10 mg. Frekvens - tre gånger / dag, den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 400 mg. Hos patienter med nedsatt njurfunktion eller kronisk njursvikt reduceras dosen med 100 mg var 1-2: e dag, med hemodialys - 300-400 mg efter varje session (2-3 gånger i veckan)

Det är nödvändigt att avbryta läkemedlet noggrant, inte plötsligt, så att remission varar längre

Kurs och behandlingstid

Normalisering av urinsyranivåerna i blodet i gikt uppnås 4-6 månader efter början av Allopurinol-intaget. Enligt recensioner kan anfall stoppas på 6-12 månader, samma tid behövs för resorption av giktiga noder i lederna. Du kan ta tabletter i 2-3 år med korta avbrott. Ett oberoende beslut att sluta ta kan framkalla en förvärring och förstöra alla uppnådda resultat av behandlingen.

Kan alla använda medicinen

Läkemedlet har en allvarlig effekt på metaboliska processer, därför saknar det kontraindikationer. Du kan inte ta det om du har överkänslighet, vilket kan leda till allergiska tillstånd. Läkemedlet är också kontraindicerat vid njursvikt i azotemi-stadiet; graviditet och amning, idiopatisk hemokromatos, akuta manifestationer av gikt (en attack bör stoppas innan du tar).

Vid 14 års ålder ordineras läkemedlet endast om det finns signifikanta indikationer, medan läkemedlet bör kontrolleras strikt av läkare.

Dessutom bör det tas med försiktighet om du har hjärtsvikt, högt blodtryck eller diabetes mellitus. Denna lista är typisk för läkemedlet "Allopurinol"

Analoger har också kontraindikationer. Vi kommer att berätta om läkemedlets synonymer lite senare..

Överdriven dos

Om en person med normal njurfunktion tar 20 g Allopurinol, kan det finnas kräkningar, yrsel och tarmrörelser. Det finns dock tillfällen när användningen av till och med 22,5 g av läkemedlet inte framkallar biverkningar.

Hos vissa patienter med nedsatt njurfunktion kan långvarig behandling med Allopurinol i en daglig dos på 200-400 mg framkalla hudreflexer, eosinofili, hepatit, hypertermi, förvärring av njurpatologier..

Det finns ingen specifik motgift för Allopurinol. Om dosen av läkemedlet överskrids bör du söka hjälp av en specialist för att ordinera symptomatisk behandling. Genom hemodialys kan koncentrationen av Allopurinol i blodplasman minskas.

Hur det interagerar med andra mediciner

Den parallella användningen av Allopuril med kumarinantikoagulantia, adenin-arabinosid och hypoglykemiska läkemedel förstärker effekten av den senare, särskilt vid skada på njurfunktionerna.

När de behandlas med urikosuriska läkemedel och salicylater i hög dos minskar effekten av Allopurinol.

Om Allopurinol och cytostatika används parallellt observeras förekomsten av myelotoxisk effekt snarare än med separat användning.

Parallell behandling med Allopurinol och azathioprin eller merkaptopurin orsakar ackumulering av den senare i kroppen. På grund av avmattningen under verkan av Allopuril av produktionen av xantinoxidas, som krävs för omvandling av läkemedel, fördröjs deras metabolism och eliminering.

Hur du doserar läkemedlet

Allopurinol tas genom munnen. När du tar p-piller, bör du inte tugga, det tvättas med vatten i tillräcklig mängd. Det rekommenderas att använda Allopurinol efter att ha ätit. Under behandling med detta läkemedel bör du öka mängden vätska som konsumeras för att bibehålla en normal urinproduktion. Vid behov kan alkalinisering av urinen genomföras (detta hjälper till att förbättra ureautsöndringen från kroppen). Varaktigheten av behandlingen och dosen av Allopurinol bestäms av läkaren efter att ha undersökt patienten.

Den dagliga dosen beräknas enligt plasmaurea. Den genomsnittliga dagliga mängden allopurinol är 100-300 mg. Den dagliga dosen ges ibland som en enda dos. Det är bättre att börja behandlingen med användning av en minsta mängd (100 mg per dag), och justera den vid behov. Det är nödvändigt att reglera mängden medicin som tas en gång var 7-21 dag, och plasmaurea bör beaktas.

Den dagliga mängden Allopurinol för att bibehålla tillståndet är cirka 200 till 600 mg. Ibland krävs, för terapeutiska ändamål, en ökad daglig dos av Allopurinol (från 600 till 800 mg).

Om en daglig dos på mer än 300 mg ordineras ska den delas in i 2-3 doser (maximalt 300 mg per tillvägagångssätt). Om dosen av läkemedlet ökas är det nödvändigt att övervaka de viktigaste metaboliterna i blodomloppet (axopurinol). Deras nivå bör inte överstiga 15 μg / ml (100 μmol).

Det dagliga intaget av detta läkemedel är högst 800 mg.

När ett läkemedel ordineras för att behandla ett barn bestäms den dagliga dosen med en hastighet av 10-20 mg per 1 kg kroppsvikt. Den resulterande volymen är indelad i 3 tillvägagångssätt. Den dagliga dosen av Allopurinol för barn över 15 år är högst 400 mg.

Dessutom beror dosen av Allopurinol på patientens hälsotillstånd och de samtidiga sjukdomarna som finns hos honom:

  • Vid njursvikt är den initiala dagliga mängden av läkemedlet 100 mg. Läkemedlets effekt beror på urea i plasma, som måste kontrolleras 1-3 veckor efter att behandlingen startade. Med otillräckligt resultat från behandlingen ökar doseringen av läkemedlet över tiden medan plasmaindexet för oxypurinol övervakas.
  • Om kreatinin är mer än 20 ml / min är den maximala dagliga dosen av läkemedlet 300 mg.
  • Med kreatinin 10-20 ml / min är den maximala dagliga dosen av läkemedlet inte mer än 200 mg.
  • Med kreatinin mindre än 10 ml / min är den dagliga mängden Allopurinol maximalt 100 mg. Om det behövs kan dosen ökas och samtidigt ökar intervallet mellan att ta piller (100-300 mg var 2-3: e dag).
  • Om blodrening utförs ordineras 300-400 mg medicin efter varje rengöringsprocedur (2-3 gånger i veckan).

Kostnad och analoger

Läkemedlets pris beror på antalet tabletter i förpackningen (30 eller 50), koncentrationen av den aktiva ingrediensen samt apotekens ekonomiska politik. I genomsnitt kostar ett läkemedel cirka 100 rubel för en förpackning med 50 tabletter (100 mg) och 140 rubel för en högre koncentration (300 mg). I Ryssland varierar kostnaden från 70 till 150 rubel.

Det finns många generiska läkemedel och analoger av läkemedlet. Generiska läkemedel inkluderar sådana läkemedel som Allo, Allupol, Allopin, Allozim, Milurit, Zilorik, Purinol, Remid, Sanfipurol, liksom det ursprungliga läkemedlet med tillägg av företagsnamnet (Egis, Teva, Nycomed). Alla innehåller allopurinol, och deras indikationer för användning och kontraindikationer är nästan helt identiska..

Fullfjädrade analoger bör sökas bland gikt- och urikosuriska medel. I det här fallet bör man ta hänsyn till det faktum att deras verkan kanske inte syftar till att behandla kronisk gikt utan att lindra smärtsyndrom eller att ta bort urinsyra från kroppen. Dessa läkemedel inkluderar:

  • Kolkicin.
  • Probenecid.
  • Sulfinpyrazon.
  • Etamid.
  • Bensbromaron.
  • Tsinghofen.
  • Ful.

Ibland, som en ersättning för läkemedlet, erbjuder vissa läkemedel baserade på orotinsyra, men det har kliniskt bevisats att dessa läkemedel är flera gånger mindre effektiva än allopurinol. I vilket fall som helst rekommenderas patienter kategoriskt inte att självständigt välja en analog av ett eller annat läkemedel..

Top